МЕРОПЕНЕМ-ВИАЛ - Фармакокинетика

При внутривенном введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет — 11 мкг/мл, для дозы 500 мг — 23 мкг/мл, для дозы 1000 мг — 49 мкг/мл. Абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Сmах и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время») нет. При увеличении дозы с 250 мг до 2000 мг плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Сmах — 52 мкг/мл, 1000 мг — 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 2 %.

Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и менее.

При введении 500 мг каждые 8 часов и 1000 мг каждые 6 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции меропенема в моче и плазме крови не наблюдается.

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения (T½) составляет примерно 1 час.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, достаточных для обеспечения бактерицидного действия в отношении большинства бактерий. В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Меропенем подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита.

Выводится почками — 70 % в неизменённом виде в течение 12 часов. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Таким пациентам требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. T½ — 1,5 ч. Выводится при гемодиализе. У пациентов с заболеваниями печени фармакокинетика меропенема не изменяется.

Исследования у детей показали, что фармакокинетика меропенема у детей и у взрослых сходная. T½ меропенема у детей до 2 лет составляет приблизительно 1,5–2,3 часа, в диапазоне доз 10–40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.

На страницу препарата МЕРОПЕНЕМ-ВИАЛ

Предыдущий пункт описания препарата МЕРОПЕНЕМ-ВИАЛ

Следующий пункт описания препарата МЕРОПЕНЕМ-ВИАЛ