МЕРОПЕНЕМ-ТФ - Фармакодинамика

Меропенем — антибиотик класса карбапенемов, предназначен для парентерального применения, относительно устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1) человека, не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1.Меропенем оказывает бактерицидное действие за счёт воздействия на синтез клеточной стенки бактерий. Высокая бактерицидная активность меропенема в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству β-лактамаз и значительной аффинностью к различным пенициллинсвязываюгцим белкам (ПСБ). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76 % протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 или меньше.

Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом.

Микроорганизмы могут обладать одним или несколькими из перечисленных механизмов резистентности к меропенему: нарушение проницаемости клеточной стенки грамотрицательных бактерий из-за нарушения синтеза поринов;

уменьшение сродства к целевым ПСБ;

активация механизмов эффлюкса;

продукция бета-лактамаз, под действием которых происходит гидролиз карбапенемов.

Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике и на корреляции клинических и микробиологических данных — диаметр зоны задержки роста и МИК, определяемых для соответствующих возбудителей.

1 Порог чувствительности для Streptococcus pneumonia и Haemophilus influenza при менингите — 0,25 мг/л.2 Штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности, редки или не выявляются в настоящее время. При выявлении такого штамма тест на МИК проводится повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным до получения подтверждённого клинического эффекта относительно него.3 Значения, используемые только при менингите.4 Для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учёта специфики распределения МИК конкретных патогенов.5Тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.

Чувствительность к меропенему должна определяться с помощью стандартных методов.

Интерпретация результатов должна выполняться в соответствии с локальными руководствами.

Эффективность меропенема в отношении патогенов, перечисленных ниже, подтверждена опытом клинического применения и руководствами по антибактериальной терапии:

Патогены, чувствительные к меропенему:

Грамположителъные аэробы: Enterococcus faecalis1; Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)2; род Staphylococcus (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae группы B; группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. Constellatus, S. Intermedius), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A.

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, род Peptostreptococcus (включая P. micros, P. anaerobius, P. Magnus).

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides сассае, Bacteroides fragilis, Prevotella bivia, Prevotella disiens.

Патогены, для которых актуальна проблема приобретённой резистентности:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium1.

Грамотрицательные аэробы: Род Acinetobacter, Burkholderia cepacia, Pseudomonas aeruginosa.

Патогены, обладающие природной резистентностью:

Грамотрицательные аэробы: Stenotrophomonas maltophilia, Legionella spp.

Другие возбудители: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumoniae.

1 возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью.2 все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему.

На страницу препарата МЕРОПЕНЕМ-ТФ

Предыдущий пункт описания препарата МЕРОПЕНЕМ-ТФ

Следующий пункт описания препарата МЕРОПЕНЕМ-ТФ