МЕРОПЕНЕМ-ЛЕКСВМ - Фармакокинетика

При внутривенном (в/в) введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови (Cmax) достигает 11 мкг/мл, для дозы 500 мг — 23 мкг/мл, для дозы 1,0 г — 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для Cmax и площадью под кривой «концентрация действующего вещества — время» (AUC) нет). При увеличении дозы с 0,25 г до 2,0 г плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин.

При в/в болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Cmax — 52 мкг/мл, для дозы 1,0 г — 112 мкг/мл.

Через 6 часов после внутривенного введения 0,5 г концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже.

Связывание с белками плазмы крови примерно 2 %.

Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе, в спинномозговую жидкость (СМЖ) больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5–1,5 часа после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Период полувыведения (T½) — 1 час, у детей до 2 лет — 1,5–2,3 часа. В диапазоне доз 10–40 мг/кг у детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров (для Cmax и T½). Не кумулирует.

Выводится почками — 70 % в неизменённом виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 часов после введения 500 мг.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У таких пациентов необходима коррекция дозы. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. Меропенем выводится при гемодиализе с клиренсом ориентировочно в 4 раза превышающим клиренс меропенема у пациентов с анурией.

Печёночная недостаточность

У пациентов с заболеваниями печени фармакокинетика не изменяется.

На страницу препарата МЕРОПЕНЕМ-ЛЕКСВМ

Предыдущий пункт описания препарата МЕРОПЕНЕМ-ЛЕКСВМ

Следующий пункт описания препарата МЕРОПЕНЕМ-ЛЕКСВМ