МЕРОПЕНЕМ-ЛЕКСВМ - Фармакодинамика

Антибиотик для парентерального применения из группы карабапенемов, оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

В отличие от имипенема практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином — специфическим ингибитором дегидропептидазы-1) и, соответственно, не образуются нефротоксические продукты распада, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин.

Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются.

Меропенем взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки бактерий, что в итоге вызывает их гибель.

Микроорганизмы могут обладать одним или несколькими из перечисленных механизмов резистентности к меропенему: нарушение проницаемости клеточной стенки грамотрицательных бактерий из-за нарушения синтеза поринов;

уменьшение сродства к целевым пенициллин-связывающим белкам;

активация механизмов эффлюкса;

продукция бета-лактамаз, под действием которых происходит гидролиз карбапенемов. Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике меропенема и на корреляции клинических и микробиологических данных — диаметр зоны и минимальная ингибирующая концентрация (МИК), определяемых для соответствующих возбудителей.

В следующей таблице приведены принятые в Европейском союзе (ЕС) пороговые значения МИК меропенема в отношении различных бактериальных патогенов в клинических условиях:

1 — Порог чувствительности для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenzae при менингите — 0,25 мг/л.

2 — Штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности редки или не выявляются в настоящее время. При выявлении такого штамма тест на МИК проводится повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным до получения подтвержденного клинического эффекта относительно него.

3 — Значения, используемые только при менингите.

4 — Для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учёта специфики распределения МИК конкретных патогенов.

5 — Тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.

Чувствительность к меропенему должна определяться с помощью стандартных методов. Интерпретация результатов должна выполняться в соответствии с локальными руководствами.

Микроорганизмы, чувствительные к меропенему: грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis1, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)2, Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae (группа B), Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus и S. intermedius). Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (группа A);

грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens; грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens, Peptoniphilus asaccharolyticus, Peptostreptococcus spp. (включая P. micros, P. anaerobius, P. magnus);

грамотрицательные анаэробы: Bacteroides caccae, Bacteroides fragilis, Prevotella bivia, Prevotella disiens. Микроорганизмы, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности: грамположительные аэробы: Enterococcus faecium1; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia. Pseudomonas aeruginosa. Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью: грамотрицательные аэробы: Stenotrophomonas maltophilia, Legionella spp.; другие микроорганизмы: Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma pneumonia.

1 — возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью;

2 — все метиллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему.

Эффективность препарата в отношении патогенов, перечисленных ниже, подтверждена опытом клинического применения и руководствами по антибактериальной терапии.

На страницу препарата МЕРОПЕНЕМ-ЛЕКСВМ

Предыдущий пункт описания препарата МЕРОПЕНЕМ-ЛЕКСВМ

Следующий пункт описания препарата МЕРОПЕНЕМ-ЛЕКСВМ