МЕРОПЕНЕМ-ДЕКО 1,0 Г - Фармакодинамика

Меропенем — антибиотик из группы карбапенемов для парентерального введения. Практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином — специфическим ингибитором дегидропептидазы-1). Оказывает бактерицидное действие за счёт подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Высокая бактерицидная активность меропенема в отношении широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий объясняется высокой способностью меропенема проникать через клеточную стенку бактерий, высоким уровнем стабильности к большинству бета-лактамаз и значительной аффинностью к различным пенициллин- связывающим белкам (ПСБ). Минимальные бактерицидные концентрации (МБК) обычно такие же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИК). Для 76 % протестированных видов бактерий соотношение МБК/МИК было 2 и меньше. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергически с различными антибиотиками. В тестах in vitro и in vivo показано, что меропенем обладает постантибиотическим эффектом.

Микроорганизмы могут обладать одним или несколькими из перечисленных механизмов резистентности к меропенему: нарушение проницаемости клеточной стенки грамотрицательных бактерий из-за нарушения синтеза поринов;

уменьшения сродства к целевым пенициллинсвязывающим белкам;

активация механизмов эффлюкса;

продукция бета-лактамаз, под действием которых происходит гидролиз карбапенемов.

Единственные рекомендуемые критерии чувствительности к меропенему основываются на фармакокинетике препарата и на корреляции клинических и микробиологических данных — диаметр зоны и МИК, определяемые для соответствующих возбудителей.

В следующей таблице приведены принятые в Европейском Союзе (ЕС) пороговые значения МИК меропенема в отношении бактериальных патогенных микроорганизмов в клинических условиях.

1 — порог чувствительности для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus influenza при менингите — 0,25 мг/л.

2 — штаммы, для которых МИК выше порога чувствительности, редки или не выявляются в настоящее время. При выявлении такого штамма тест на МИК проводят повторно, при подтверждении результата штамм отправляют в справочную лабораторию, а штамм считается резистентным до получения подтверждённого клинического эффекта относительно него.

3 — значения, используемые только при менингите.

4 — для всех остальных возбудителей, согласно фармакокинетическим и фармакодинамическим данным, без учёта специфики распределения МИК конкретных патогенных микроорганизмов.

5 — тест чувствительности не рекомендован, поскольку данный возбудитель не является оптимальной целью для меропенема.

Меропенем активен в отношении следующих клинически значимых микроорганизмов:

грамположительные аэробы:

Enterococcus faecalis1; Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)2; род Staphylococcus (метициллин-чувствительный), включая Staphylococcus epidermidlis; Streptococcus agalactiae группы B; группа Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatus, S. intermedins);

Streptococcus pneumonia; Streptococcus pyogenes группы A.

грамотрицательные аэробы:

Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Haemophilus influenza; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumonia; Morganella morganii; Neisseria meningitides; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Serratia marcescens.

грамположительные анаэробы:

Clostridium perfringens; Peptoniphilus asaccharolyticus; pod Peptostreptococcus (включая P. micros, P. anaerobius, P. magnus).

грамотрицательные анаэробы:

Bacteroides caccae; Bacteroides fragilis; Prevotella bivia; Prevotella disiens.

Патогенные микроорганизмы, для которых актуальна проблема приобретенной резистентности:

грамположительные аэробы:

Enterococcus faecium1

грамотрицательные аэробы:

poд Acinetobacter; Burkholderia cepacia; Pseudomonas aeruginosa.

Патогенные микроорганизмы, обладающие природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы:

Stenotrophomonas maltophilia; Legionella spp.

другие возбудители:

Chlamidophila pneumoniae; Chlamidophila psittaci; Coxiella burnetii; Mycoplasma pneumoniae.

1 — возбудители, обладающие промежуточной чувствительностью.

2 - все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к меропенему.

На страницу препарата МЕРОПЕНЕМ-ДЕКО 1,0 Г

Предыдущий пункт описания препарата МЕРОПЕНЕМ-ДЕКО 1,0 Г

Следующий пункт описания препарата МЕРОПЕНЕМ-ДЕКО 1,0 Г