МЕРОПЕНЕМ-ДЕКО 0,5 Г - Фармакокинетика

При внутривенном введении в течение 30 мин 0,5 и 1 г максимальные концентрации в плазме крови — около 23 мкг/мл и 49 мкг/мл, соответственно. Абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введённой дозы для максимальной концентрации и площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) нет. Для доз от 0,25 г до 2 г отмечено уменьшение плазменного клиренса с 287 до 205 мл/мин.

При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 0,5 г максимальная концентрация в плазме составляет около 52 мкг/мл, 1 г — около 112 мкг/мл. Уже через 6 час после внутривенного введения 0,5 г концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и ниже.

Продлённая (до 3-х часов) инфузия карбапенемов (в том числе меропенема) может привести к оптимизации их фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При стандартной 30-минутной инфузии здоровым добровольцам двух доз 0,5 г и 2 г каждые 8 часов значение %Т > МИК (соотношение между периодом времени, когда концентрация препарата превышает минимальную ингибирующую концентрацию для чувствительных микроорганизмов (МИК), и интервалом дозирования;

за МИК принято значение, равное 4 мкг/мл) составило соответственно 30 % и 58 %. При введении тех же доз методом 3-х часовой инфузии каждые 8 часов показатель %Т > МИК увеличился до 43 % и 73 %, соответственно для 0,5 г и 2 г. Средняя плазменная концентрация у здоровых добровольцев после внутривенного болюсного введения 1 г меропенема в течение 10 мин превышала МИК 4 мкг/мл для 42 % интервала дозирования, по сравнению с 59 % при 3-х часовой инфузии той же дозы препарата.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в спинномозговую жидкость пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5–1,5 ч после начала инфузии).

При многократном введении меропенема с интервалом в 8 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции препарата не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час. Связывание с белками плазмы примерно 2 %.

Выводится почками — около 70 % в неизменном виде в течение 12 ч, после чего определяется незначительная почечная экскреция. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 часов после введения дозы 0,5 г препарата. При режимах введения 0,5 г каждые 8 часов или 1 г каждые 6 часов не наблюдалось кумуляции меропенема в плазме крови и в моче у добровольцев с нормальной функцией печени.

Единственный метаболит меропенема микробиологически неактивен.

Исследования у детей показали, что фармакокинетика препарата меропенем у детей и взрослых сходная. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет приблизительно 1,5–2,3 ч, в диапазоне доз 10–40 мг/кг наблюдается линейная зависимость.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина, поэтому необходима коррекция дозы и интервала между введениями.

У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением клиренса креатинина.

Меропенем выводится при гемодиализе с клиренсом ориентировочно в 4 раза превышающим клиренс меропенема у пациентов с анурией.

Печёночная недостаточность

Заболевания печени не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

На страницу препарата МЕРОПЕНЕМ-ДЕКО 0,5 Г

Предыдущий пункт описания препарата МЕРОПЕНЕМ-ДЕКО 0,5 Г

Следующий пункт описания препарата МЕРОПЕНЕМ-ДЕКО 0,5 Г