МЕРОПЕНЕМ-АЛКЕМ - Фармакокинетика

При внутривенном введении 250 мг в течение 30 минут максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) — 11 мкг/мл, для дозы 500 мг — 23 мкг/мл, 1000 мг — 49 мкг/мл. Однако в отношении Cmax и площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) нет абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы.

При увеличении дозы с 250 до 2000 мг плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин.

При внутривенном болюсном введении в течение 5 минут для дозы 500 мг Cmax — 52 мкг/мл, для дозы 1000 мг — 112 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови примерно 2 %.

Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5–1,5 часа после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Период полувыведения (T½) — 1 час, у детей до 2 лет — 1,5–2,3 часа. В диапазоне доз 10–40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров (для Cmax и T½). Не кумулирует.

Выводится почками — 70 % в неизменённом виде в течение 12 часов. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 часов после введения дозы 500 мг.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У таких пациентов необходима коррекция дозы.

У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением КК.

Меропенем выводится при гемодиализе с клиренсом ориентировочно в 4 раза превышающим клиренс меропенема у пациентов с анурией.

Печёночная недостаточность

У пациентов с заболеваниями печени фармакокинетика не изменяется.

На страницу препарата МЕРОПЕНЕМ-АЛКЕМ

Предыдущий пункт описания препарата МЕРОПЕНЕМ-АЛКЕМ

Следующий пункт описания препарата МЕРОПЕНЕМ-АЛКЕМ