МЕРОПЕНАБОЛ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Форма выпуска
20. Хранение
21. Срок годности
22. Условия отпуска из аптек
23. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-002218/07

Торговое наименование

Меропенабол

Международное непатентованное наименование

Меропенем

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон содержит:

меропенема тригидрат (в пересчёте на меропенем) — 0,5 г или 1 г

и натрия карбоната — 0,1 или 0,2 г.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-карбапенем

Код АТХ

J01DH02

Фармакодинамика

Меропенем — антибиотик из группы карбапенемов для парентерального применения, взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, подавляет транспептидазу, тормозит синтез пептидогликанов клеточной стенки (вследствие структурного сходства), что в итоге вызывает её повреждение и гибель бактерий. Устойчив к почечной дегидропептидазе-1, действует бактерицидно, легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз, обладает высоким аффинитетом к пенициллин-связывающим белкам (PBPs). Среди известных бета-лактамных антибиотиков обладает наиболее высокой активностью в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Активен в отношении:

грамположительных аэробов: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (в том числе пенициллиназопродуцирующих), Staphylococcus spp. (коагулазо-негативных), в том числе Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы, устойчивых к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis. Streptococcus mitis. Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus spp. (группы G и F), Rhodococcus equi;

грамотрицательных аэробов: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica. Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая бета-лактамазопродуцирующие и ампициллиноустойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы бета-лактамазоположительные, устойчивые к пенициллинам и спектиномицину), Hafhia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Pseudomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholdcria cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Stenotrophomonas. Salmonella spp., включая Salmonella typhi, Serratia marcescens, Serratia liquifaciens, Serratia spp., Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella dysenteria, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica;

анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella spp. (в том числе Prevotella melaninogenica, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii), Porphyromonas spp. (в том числе Porphyromonas asaccharolyticus). Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium tetani, Eubacter lentum, Eubacter aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus magnus, Peptococcus prevotii, Propionibacterium acne, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Фармакокинетика

При внутривенном (в/в) введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация) Cmax — 11 мкг/мл, для дозы 500 мг — 23 мкг/мл, 1 г — 49 мкг/мл (абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введённой дозы для Cmax и AUC нет). При увеличении дозы с 0,25 до 2 г клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении в течение 5 мин 500 мг Cmax — 52 мкг/мл, 1 г — 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 2 %.

Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в СМЖ больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0,5–1,5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита. Период полувыведения (T½) — 1 ч, у детей до 2 лет — 1,5–2,3 ч. В диапазоне доз 10–40 мг/кг у взрослых и детей наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров. Не кумулирует.

Выводится почками — 70 % в неизменённом виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс коррелирует с КК. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. T½ — 1.5 ч. Выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, включая госпитальную;

инфекции, вызванные синегнойной палочкой), абдоминальные инфекции (осложнённый аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит), пиелонефрит, пиелит, инфекции кожи и мягких тканей (в том числе рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), дизентерия, эндокардит, бактериальный менингит, сепсис, воспалительные заболевания органов малого таза (включая эндометрит), подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильными эпизодами на фоне нейтропении (эмпирическое лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе и к другим бета-лактамным антибиотикам;

детский возраст (до 3 мес).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения в период беременности не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Меропенабол должен вводится в виде внутривенной болюсной инъекции в течение не менее 5 минут, либо в виде внутривенной инфузии в течение 15–30 минут.

Дозировка и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются следующие суточные дозы:

Взрослые

500 мг внутривенно каждые 8 часов при лечении пневмонии, инфекций мочеполового тракта, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, и воспалительных заболеваний тазовых органов, инфекций кожи и мягких тканей.

1 г внутривенно каждые 8 часов при лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозрений на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией, а также септицемии.

При лечении менингита рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.

При хронической почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 26–50 мл/мин по 0,5–1 г 2 раза в сутки, 10–25 мл/мин — по 250–500 мг 2 раза в сутки, менее 10 мл/мин — по 500 мг 1 раз в сутки.

Меропенем выводится при гемодиализе. Если требуется продолжительное лечение рекомендуется, чтобы единица дозы (определяется в зависимости от типа и тяжести инфекции) вводилась по завершении процедуры гемодиализа, чтобы восстановить эффективную концентрацию в плазме.

Дети

Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 10–20 мг/кг каждые 8 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогенного микроорганизма и состояния пациента. У детей весом более 50 кг следует использовать дозировки для взрослых.

При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.

Меропенабол не рекомендуется для применения у детей младше 3 месяцев.

Нет опыта применения у детей с нарушением функции печени и почек.

Приготовление растворов

Для внутривенных болюсных инъекций Меропенабол должен разводиться стерильной водой для инъекций (10 мл на 500 мг меропенема). Это обеспечивает концентрацию раствора 50 мг/мл.

Для внутривенных инфузий Меропенабол разводиться стерильной водой для инъекций или совместимой инфузионной жидкостью и затем ещё совместимой инфузионной жидкостью (50–200 мл).

Меропенабол совместим со следующими инфузионными жидкостями:

0,9 % натрия хлорид для в/в инфузий;

5 % или 10 % декстроза для в/в инфузий;

5 % декстроза для в/в инфузий с 0,02 % натрия бикарбонатом;

0,9 % натрия хлорид и 5 % декстроза для в/в инфузий;

5 % декстроза с 0,225 % натрия хлорида для в/в инфузий;

5 % декстроза с 0,15 % калия хлоридом для в/в инфузий;

манитол 2,5 % и 10 % для в/в инфузий.

Меропенабол не должен смешиваться с растворами, содержащими другие препараты.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, холестатический гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, редко — кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахи- или брадикардия, снижение или повышение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, обморочные состояния, инфаркт миокарда, тромбоэмболия ветвей лёгочной артерии, остановка сердца.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, бессонница, повышенная возбудимость, тревожность, депрессия, нарушение сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки, судороги.

Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, нейтропения, лейкопения, редко — агранулоцитоз, обратимая тромбоцитопения, снижение частичного тромбопластинового времени.

Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, болезненность в месте введения.

Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, анемия, диспноэ, вагинальный кандидоз.

Передозировка

Случайная передозировка возможна во время лечения, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Лечение в случае передозировки должно быть симптоматическим. В норме происходит быстрая элиминация препарата при гемодиализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % или 10 % растворами декстрозы, 5 % раствором декстрозы и 0,02 % раствором натрия гидрокарбоната, 0,9 % раствором натрия хлорида и 5 % раствором декстрозы, 5 % раствором декстрозы с 0,225 % натрия хлоридом, 5 % раствором декстрозы с 0,15 % калия хлоридом, 2,5 % и 10 % раствором маннитола.

Совместимость меропенема с другими лекарственными препаратами, кроме перечисленных выше, не установлена. Поэтому меропенем и его растворы не следует смешивать или добавлять в растворы, содержащие другие лекарственные препараты.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме.

Особые указания

Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или др. бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему.

Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности «печёночных» трансаминаз и концентрации билирубина.

В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов. У лиц с жалобами на ЖКТ, особенно страдающих колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения.

При монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжёлого течения, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 0,5 г и 1 г.

0,5 г или 1,0 г активного вещества во флаконы стеклянные.

1 флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Для внутривенных инъекций и инфузий рекомендуется применять свежеприготовленный раствор меропенема, однако разведённый меропенем может сохранять свою активность в течение 6 часов при хранении раствора при температуре 25 °C и 36 часов, если раствор хранить при температуре не выше 5 °C. НЕ замораживать раствор меропенема!

Срок годности

3 года.

Не использовать позже указанного срока годности на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ПРЕБЕНД ПФК, ООО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата МЕРОПЕНАБОЛ