МЕРКАПТОПУРИН - Фармакокинетика

Всасывание после приёма внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50 %. Связь с белками плазмы — около 20 %. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах.

Период полувыведения — трёхфазный: I фазы — 47 минут у взрослых и 21 мин у детей, II и III фазы — 2,5 и 10 ч, довольно быстрое разрушение связано с включением его в пути метаболизма, свойственные всем пуринам. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путём канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приёма, 46 % препарата выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения;

метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем сам меркаптопурин.

В моче после перорального приёма определяются: неизменённый препарат, тиомочевая кислота (образующаяся в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов.

Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ.

На страницу препарата МЕРКАПТОПУРИН

Предыдущий пункт описания препарата МЕРКАПТОПУРИН

Следующий пункт описания препарата МЕРКАПТОПУРИН