МЕРКАПТОПУРИН-НАТИВ - Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание после приёма внутрь вариабельно, в среднем составляет около 50 %. Максимальная концентрация меркаптопурина в плазме крови отмечается в среднем через 2,2 ч (0,5–4,0 ч).

Распределение

Связь с белками плазмы — около 20 %. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах.

Выведение

Период полувыведения (T½) составляет приблизительно 90–130 мин. T½ трёхфазный: I фаза — 47 мин у взрослых и 21 мин у детей, II и III фазы — 2,5 и 10 ч, довольно быстрое разрушение связано с включением его в пути метаболизма, свойственные всем пуринам. Фармакологический эффект в большей степени обусловлен метаболитами, выведение которых происходит через почки путём канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приёма, 46 % меркаптопурина выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения;

метаболиты фармакологически активны и имеют больший период полувыведения, чем сам меркаптопурин.

В моче после перорального приёма определяются: неизменённый меркаптопурин, тиомочевая кислота (образуется в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов.

Увеличение токсичности при одновременном применении с аллопуринолом связано с блокадой последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ.

На страницу препарата МЕРКАПТОПУРИН-НАТИВ

Предыдущий пункт описания препарата МЕРКАПТОПУРИН-НАТИВ

Следующий пункт описания препарата МЕРКАПТОПУРИН-НАТИВ