МЕМАНТИНОЛ 10 МГ - Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–8 часов после приёма.

Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг.

Ежедневный приём суточной дозы 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации от 70 до 150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) с выраженными индивидуальными вариациями. Объём распределения составляет около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции препарата не отмечено. Около 80 % мемантина присутствует в циркулирующей крови в виде неизмененного соединения. Основными метаболитами являются N-3,5-диметил-глудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидрокси-мемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана. Ни один из этих метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Участие цитохрома P450 в метаболизме в исследованиях in vitro не выявлено.

В исследованиях с приемом 14C-мемантина перорально в среднем 84 % дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99 % препарата выводилось почками.

Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит моноэкспоненционально, период полувыведения составляет от 60 до 100 ч. При исследованиях у добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составил 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигалась за счёт секреции почечными канальцами.

Почечное выведение также включает тубулярную реабсорбцию, которая, возможно, осуществляется посредством катионных транспортных белков. Скорость почечной элиминации в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз.

Защелачивание мочи может являться следствием резкого изменения питания, например, перехода от употребления преимущественно мясных продуктов к вегетарианству, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.

Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь

При приёме поддерживающей дозы 20 мг/сут уровень концентрации мемантина в спинномозговой жидкости соответствует величине ki (ki-константа ингибирования), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга у человека.

На страницу препарата МЕМАНТИНОЛ 10 МГ

Предыдущий пункт описания препарата МЕМАНТИНОЛ 10 МГ

Следующий пункт описания препарата МЕМАНТИНОЛ 10 МГ