МЕМАНТИН САНДОЗ - Фармакокинетика

Всасывание: после приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (биодоступность ~100 %). Приём пищи не влияет на всасывание мемантина, время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) составляет от 3 до 8 ч. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечается.

Распределение: объём распределения составляет около 10 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 45 %. При назначении суточной дозы 20 мг концентрация мемантина в плазме крови составляет 70–150 нг/мл (значительные индивидуальные колебания). Концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет примерно 0,52 от плазменной.

Метаболизм: около 80 % препарата циркулирует в крови в неизменённом виде, около 20 % подвергается метаболизму (по данным исследований — без участия цитохрома P450). Основные метаболиты — N-3,5-диметилглудантан (в виде 2 изомеров) и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан, не обладают фармакологической активностью.

Выведение: после перорального приёма 14C-мемантина в течение 20 дней из организма выводится около 84 % препарата. Более 99% выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счёт канальцевой секреции. Почечный метаболизм также включает канальцевую реабсорбцию, возможно, опосредованную катионными транспортными белками. При защелачивании мочи скорость выведения мемантина может снижаться в 7–9 раз. Период полувыведения (T½) составляет 60–100 ч.

Линейность: исследования, проведённые у добровольцев, показали линейность фармакокинетики мемантина в диапазоне доз 10–40 мг.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость: при применении мемантина в дозе 20 мг/сутки концентрация в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

На страницу препарата МЕМАНТИН САНДОЗ

Предыдущий пункт описания препарата МЕМАНТИН САНДОЗ

Следующий пункт описания препарата МЕМАНТИН САНДОЗ