МЕМАНТИН КАНОН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание

Мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), обладает абсолютной биодоступностью около 100 %. Приём пищи не влияет на абсорбцию. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет от 3 до 8 часов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.

Распределение

Суточная доза 20 мг создаёт постоянную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70–150 нг/мл (0,5–1 ммоль) с большими индивидуальными вариациями. Объём распределения мемантина составляет 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Около 80 % мемантина выводится в неизменённом виде. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью. В исследованиях in vitro метаболизма, катализируемого цитохромом P-450, выявлено не было.

Выведение

В исследованиях, в которых 14C-мемантин принимался внутрь, в среднем 84 % принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99 % выводилось почками. Мемантин выводится из организма почками моноэкспопенциально. Период полувыведения (T½) составляет 60–100 часов. Выводится почками.

У пациентов с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, часть общего почечного клиренса достигается за счёт канальцевой секреции. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, возможно опосредованную катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов.

Линейность

Исследования, проведённые у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10–40 мг.

Фармакокинетическая/фармакодинамическая зависимость

При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования (ki), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

На страницу препарата МЕМАНТИН КАНОН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата МЕМАНТИН КАНОН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата МЕМАНТИН КАНОН (ТАБЛЕТКИ)