МЕМАНТИН-АКРИХИН 10 МГ 20 МГ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-003123

Торговое наименование

Мемантин-Акрихин

Международное непатентованное наименование

Мемантин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка (10 мг) содержит

Ж

Активное вещество: мемантина гидрохлорид — 10,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55,00 мг;

целлюлоза микрокристаллическая — 47,20 мг;

кросповидон — 3,80 мг;

кремния диоксид коллоидный — 1.0 мг;

магния стеарат — 3,00 мг.

Оболочка (Aquarius Prime): гипромеллоза 6сР — 2,50 мг;

макрогол-400 — 0,50 мг, титана диоксид (E171) — 1,00 мг.

1 таблетка (20 мг) содержит:

Активное вещество: мемантина гидрохлорид — 20,00 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 110,00 мг;

целлюлоза микрокристаллическая — 94,40 мг;

кросповидон — 7,60 мг;

кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг;

магния стеарат — 6,00 мг.

Оболочка (Aquarius Prime): гипромеллоза 6сР — 5,000 мг;

макрогол-400 — 1,000 мг, титана диоксид (E171) — 1,936 мг;

краситель железа оксид красный (E172) — 0,064 мг.

Описание

Для дозировки 10 мг:

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Вид таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.

Для дозировки 20 мг:

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с сужением посередине, с риской на обеих сторонах.

Вид таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета с розовым краем.

Фармакотерапевтическая группа

Деменции средство лечения

Код АТХ

N06DX01

Фармакодинамика

Производное адамантана. Являясь неконкурентным антагонистом М-метил-D- аспартат(ЛМПА)-рецепторов, снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы;

нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет около 100 %. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 3–8 ч.

Приём пищи не влияет на абсорбцию мемантина.

Распределение

При приёме суточной дозы 20 мг создаётся постоянная концентрация мемантина в плазме крови в пределах 70–150 нг/мл с выраженными индивидуальными вариациями. Объём распределения составляет 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Около 80 % мемантина находится в неизменённом виде. Основными метаболитами у человека являются М-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью.

В исследованиях in vitro участие изоферментов системы цитохрома P450 в метаболизме мемантина не выявлено.

Выведение

Период полувыведения (T½) составляет 60–100 часов, клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2. Выводится почками, при щелочной реакции мочи выведение замедляется.

Показания к применению

Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжёлой степени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина 5–29 мл/мин);

тяжёлая печёночная недостаточность;

беременность, период грудного вскармливания;

детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

С осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в анамнезе);

одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан);

наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный приём щелочных желудочных буферных растворов);

тяжёлые инфекции мочевыводящих путей (вызванные Proteus bacteria);

инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность III–IV функционального класса (по классификации NYHA), неконтролируемая артериальная гипертензия;

почечная недостаточность;

печёночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Нет данных о применении мемантина у беременных женщин. Препарат Ауранекс противопоказан к применению при беременности. Исследования, проведённые на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека.

Нет данных, экскретируется ли мемантин в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что мемантин может проникать в грудное молоко. При необходимости приёма препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь, один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приёма пищи.

Назначают по следующей схеме:

Неделя 1 (дни 1–7): по 5 мг в сутки (½ таблетки по 10 мг) в течение 7 дней.

Неделя 2 (дни 8–14): по 10 мг в сутки (1 таблетка по 10 мг) в течение 7 дней.

Неделя 3 (дни 15–21): по 15 мг в сутки (1 ½ таблетки по 10 мг) в течение 7 дней.

Начиная с 4-й недели — по 20 мг (1 таблетка по 20 мг или 2 таблетки по 10 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг в сутки.

Длительность лечения определяется выраженностью ответа пациента на терапию и переносимостью препарата.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с лёгким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг в сутки. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата как минимум в течение 7 дней лечения, дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени лёгкой и средней степени тяжести (класс A и B по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно клиническим проявлениям и частоте встречаемости: очень часто (≥10 %), часто (≥1 %, <10 %), нечасто (≥0,1 %, <1 %), редко (≥0,01 %, <0,1 %), очень редко (<0,01 %, включая отдельные сообщения), частота не установлена (в настоящее время данные о распространённости побочных эффектов отсутствуют).

Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота не установлена — агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны иммунной системы: часто — повышенная чувствительность к препарату.

Нарушения психики: нечасто — спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с тяжёлой степенью болезни Альцгеймера);

частота не установлена — психотические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия;

нечасто — нарушение походки;

очень редко — судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипертензия;

нечасто — сердечная недостаточность, венозный тромбоз/тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы: часто — одышка.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — запор;

нечасто — рвота, частота не установлена — панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели печёночных проб;

частота не установлена — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота не установлена — синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота не установлена — острая почечная недостаточность.

Прочие: нечасто — утомляемость.

При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В клинической практике сообщалось о данных эффектах у пациентов, принимавших мемантин.

Передозировка

Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина.

Симптомы:

При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали. В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приёма неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и/или со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея.

В самом тяжёлом случае передозировки пациент выжил после приёма дозы 2000 мг мемантина, у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течении 10 дней, затем диплопия и ажитация), пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.

В другом случае тяжёлой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приёма мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор, бессознательное состояние.

Лечение — промывание желудка, приём активированного угля, подкисление мочи, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.

При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.

Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приёме с мемантином.

Возможно снижение концентрации гидрохлортиазида при одновременном приёме с мемантином.

Возможно повышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин).

Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлортиазида.

Одновременное назначение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминоксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.

Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином или донепезилом отсутствует.

Особые указания

У пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии следует с осторожностью применять препарат Ауранекс.

Следует избегать совместного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть выраженными.

Присутствие ряда факторов, которые могут повысить pH мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.

Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III–IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и приём препарата Ауранекс должен осуществляться под тщательным контролем врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжёлой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости психомоторной реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг и 20 мг.

По 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ/ПВДХ.

2, 4 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

POLPHARMA PHARMACEUTICAL WORKS, S.A.,

Польша

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата МЕМАНТИН-АКРИХИН 10 МГ 20 МГ