МЕЛОКСИКАМ ДС (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90 %) после приёма внутрь. После однократного применения мелоксикама Сmах в плазме достигается в течение 5–6 ч. Одновременный приём пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание мелоксикама.

При применении препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. При многократном применении стационарное состояние фармакокинетики достигается в пределах 3–5 дней. Диапазон различий между Сmах и Сmin препарата после его приёма 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0,4–1,0 мкг/мл при использовании дозы 7,5 мг, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmах в период стационарного состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Максимальная концентрация в плазме в период стационарного состояния фармакокинетики достигается в течение 5–6 ч после приёма внутрь.

При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает через гистогематические барьеры, в том числе в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объём распределения после многократного приёма внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32 %.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизменном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы. В моче в неизменном виде препарат обнаруживается в следовых количествах. Период полувыведения (T½) мелоксикама составляет 13–25 часов. Плазменный клиренс после однократного приёма составляет в среднем 7–12 мл/мин.

Особые группы пациентов

Недостаточность функции печени или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.

Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объёма распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама. поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесною состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. Объём распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.

У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T½, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

На страницу препарата МЕЛОКСИКАМ ДС (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата МЕЛОКСИКАМ ДС (ТАБЛЕТКИ)
Фармакодинамика
Следующий пункт описания препарата МЕЛОКСИКАМ ДС (ТАБЛЕТКИ)
Показания к применению

Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.

Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.