МЕЛОКСИКАМ ГЗМП - Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приёме внутрь составляет почти 100 %. После внутримышечного введения препарата в дозе 5 мг максимальная концентрация в крови составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 минут.

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объём распределения — в среднем 11 л. Межиндивидуальные отклонения составляют 30–40 %.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до 4 фармакологических инертных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60 % дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама. Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет, изофермент CYP3.A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой может индивидуально варьировать.

Экскреция мелоксикама, преимущественно в форме метаболитов, осуществляется в одинаковом количестве с мочой и калом. В неизменённом виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы. В моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения составляет около 20 ч. Плазменный клиренс — в среднем 8 мл/мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при внутримышечном введении.

На страницу препарата МЕЛОКСИКАМ ГЗМП

Предыдущий пункт описания препарата МЕЛОКСИКАМ ГЗМП

Следующий пункт описания препарата МЕЛОКСИКАМ ГЗМП