МЕЛОКСИКАМ (РАСТВОР) - Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Биодоступность препарата составляет около 100 %. После внутримышечного введения 15 мг мелоксикама максимальная концентрация препарата (Сmах) в плазме достигается приблизительно через 1 час.

Распределение

Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени — 99 %. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50 % от плазменной концентрации препарата. Объём распределения (Vd) низкий и составляет 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5’-карбоксимелоксикам (60 % от введённой дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама (9 % от введённой дозы). В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16 % и 4 % от введённой дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.

Элиминация

Значительная кишечно-печёночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизменённом виде выводится менее 5 % мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизменённого препарата определяются в моче.

Средний период полувыведения (T½) мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

При терминальной почечной недостаточности увеличение объёма распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама.

На страницу препарата МЕЛОКСИКАМ (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата МЕЛОКСИКАМ (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата МЕЛОКСИКАМ (РАСТВОР)