МЕЛОКСИКАМ-ТЕВА (АМПУЛЫ) уколы - Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью мелоксикама при приёме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционных лекарственных форм на лекарственные формы для приёма внутрь подбора дозы не требуется. Максимальная концентрация в плазме крови определяется приблизительно через 60 минут и составляет 2,81 мг/л. При многократном применении равновесное состояние достигается через 3–5 дней.

Распределение

Связь с белками плазмы (главным образом с альбуминами) — 99 %. Проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости — 50 % от концентрации в плазме. Объём распределения низкий, в среднем составляет 11 л. Колебания отдельных значений составляет около 30–40 %.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также выводится, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в метаболизме важную роль играет изофермент CYР 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) важное значение составляет активность пероксидазы.

Выведение

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени кишечником и почками. В неизменённом виде кишечником выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде обнаруживаются следы мелоксикама. Средний период полувыведения мелоксикама составляет около 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Нарушения функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния немного ниже, чем у молодых пациентов.

На страницу препарата МЕЛОКСИКАМ-ТЕВА (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата МЕЛОКСИКАМ-ТЕВА (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата МЕЛОКСИКАМ-ТЕВА (АМПУЛЫ)