МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА - Фармакокинетика
Всасывание
Хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность мелоксикама — 89 %. Одновременный приём пищи не влияет на всасывание. Концентрация мелоксикама при приёме препарата, внутрь в дозах 7,5 мг и 15 мг пропорциональна дозе.
Распределение
Равновесное состояние достигается в лечение 3–5 дней регулярного приёма. При длительном более 1 года применении препарата равновесная концентрация мелоксикама в плазме сходна с равновесной концентрацией (Css), которая установилась после первых дней приема препарата. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. При приёме препарата 1 раз/сут минимальная равновесная концентрация (Cssmin) и максимальная равновесная концентрация (Cssmах) отличаются в небольшой степени и составляет при приёме 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при приёме 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл соответственно. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации (Сmах) в плазме. Объём распределения (Vd) составляет в среднем 11 л.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх фармакологически неактивных метаболитол. Основным является 5"-карбоксимелоксикам, который образуется путём окисления промежуточного метаболита — (5"-гидроксиметилмелоксикама). При исследованиях in vitro установлено, что биотрансформация происходит при участии изофермента CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов принимает участие пероксиды активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов (5"-карбоксимелоксикам — до 60 %, 5"-гидроксиметилмелоксикам — 9 %, а два других — 16 % и 4 % соответственно). С калом в неизменённом виде выводится менее 5 % от суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (T½) — 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.
У пациентов с печёночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелокейкам а существенно не меняется.
На страницу препарата МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА
Предыдущий пункт описания препарата МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА
Фармакологическое действиеСледующий пункт описания препарата МЕЛОКСИКАМ-ПРАНА
Показания к применениюДля постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.