МЕЛОКС - Фармакокинетика

После перорального приёма мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность около 90 %. Одновременный приём пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Максимальная концентрация в плазме крови (около 1000 мкг/л для дозы 7,5 мг) после однократного приёма достигается приблизительно через 4–6 часов. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. При длительном приёме препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приёма один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–,0 мкг/мл (соответственно значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры. Концентрация препарата в синовиальной жидкости достигает 40–50 % от максимальной концентрации препарата в плазме крови.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5-карбокси- мелоксикам (60 % от принятой дозы), образуется за счёт окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от принятой дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно варьирует индивидуально. Выводится препарат в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, а в моче в неизменном виде мелоксикам обнаруживается лишь в следовых количествах. Период полувыведения мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Объём распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Препарат не выводится с помощью диализа.

Умеренные нарушения функции печени и/или почек не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

На страницу препарата МЕЛОКС

Предыдущий пункт описания препарата МЕЛОКС

Следующий пункт описания препарата МЕЛОКС