МЕЛОФЛАМ - Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность после приёма внутрь равна 89 %. После однократного приёма таблетки внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5–6 часов. Концентрации мелоксикама в плазме крови пропорциональны дозе (7,5 или 15 мг). Равновесное состояние достигается через 3–5 дней приёма препарата. Длительный приём препарата на протяжении более одного года даёт концентрации препарата в крови, аналогичные измеренным при первом достижении равновесного состояния. Приём препарата один раз в день даёт концентрации в плазме крови с незначительной разностью между максимумом и минимумом: 0,4–1,0 мкг/мл при дозе 7,5 мг и 0,8–2,0 мкг/мл при дозе 15 мг. Минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии в некоторых случаях выходят за указанные выше границы. Всасывание мелоксикама после приёма внутрь не зависит от приёма пищи.

Распределение

В системном кровотоке мелоксикам более чем на 99 % связан с белками крови, в основном сальбумином. Мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрации достигают примерно половины концентрации в плазме крови.

Объём распределения мал — в среднем 11 литров;

различия между разными пациентами составляют примерно 30–40 %.

Биотрансформация

Мелоксикам подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Почти вся доза мелоксикама превращается в четыре метаболита, ни один из которых не обладает фармакодинамической активностью. Основной метаболит — 5"-карбоксимелоксикам (60 % дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита 5"- гидроксимелоксикама, который также выделяется, но в меньших количествах (9 % дозы). Исследования in vitro показали, что в метаболизме мелоксикама важную роль играет CYP 2C9, а вклад фермента CYP 3A4 мал. Два другие метаболита, представляющие соответственно 16 % и 4 % введённой дозы, образуются под действием пероксидаз.

Выведение

Мелоксикам выделяется преимущественно в форме метаболитов и в равных количествах обнаруживается в моче и кале. В неизменённом виде с калом выделяется менее 5 % введённой дозы мелоксикама, а в моче определяются лишь следы исходного вещества.

На фармакокинетику мелоксикама не оказывают влияние печёночная недостаточность и лёгкая или умеренная почечная недостаточность.

Средний период пол у выведения составляет около 20 часов. Общий клиренс препарата из плазмы крови равен в среднем 8 мл/мин;

у пожилых лиц он несколько ниже, чем у молодых.

На страницу препарата МЕЛОФЛАМ

Предыдущий пункт описания препарата МЕЛОФЛАМ

Следующий пункт описания препарата МЕЛОФЛАМ