МЕЛИПРАМИН - Фармакокинетика

При приёме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Совместный приём пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина.

Соединение подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень: его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (диметил-имипрамин) образуется путём деметилирования. Концентрация имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются высокой индивидуальной изменчивостью. После 10 суток приёма имипрамина в дозе 50 мг 3 раза в сутки, концентрации в плазме крови имипрамина в равновесном состоянии составляют от 33 до 85 нг/мл, концентрация дезипрамина — от 43 до 109 нг/мл. По причине снижения метаболизма, концентрации в плазме крови обычно выше у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми. Кажущийся объём распределения имипрамина составляет 10–20 л/кг.

Оба активных соединения значительно связываются с белками плазмы (имипрамин на 60–96 %, дезипрамин — на 73–92 %).

Имипрамин выводится почками (около 80 %) и с фекалиями (около 20 %), преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведения с мочой и фекалиями неизменённого имипрамина и его активного метаболита дезипрамина составляет до 5–6 % от принятой дозы. После приёма одной дозы, период полувыведения имипрамина составляет около 19 часов и может варьировать от 9 до 28 часов, значительно повышаясь у пожилых и в случае передозировки.

Имипрамин проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

На страницу препарата МЕЛИПРАМИН

Предыдущий пункт описания препарата МЕЛИПРАМИН

Следующий пункт описания препарата МЕЛИПРАМИН