МЕЛФАЛАН-НАТИВ - Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание мелфалана при приёме внутрь неполное и вариабельное: время обнаружения мелфалана в плазме крови колеблется от 0 до 336 минут (связано с изменчивой всасываемостью в желудочно-кишечном тракте, быстрым гидролизом и наличием эффекта «первого прохождения» через печень), а величина пиковой концентрации — от 70 до 630 нг/мл.

После приёма мелфалана внутрь в дозе 0,2-0,25 мг/кг массы тела максимальная концентрация в плазме крови (87–350 нг/мл) отмечается через 0,5–2,0 часа. При приёме мелфалана непосредственно после приёма пищи время достижения максимальных концентраций увеличивается, а площадь под фармакокинетической кривой «концентрация в плазме крови — время» (AUC) уменьшается на 39–45 %.

Распределение

Биодоступность колеблется от 25 % до 89 %, составляет в среднем 61 %. Связь с белками плазмы крови — 60–90 %, около 30 % связывается необратимо. Объём распределения — 0,5 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием неактивных метаболитов в жидкостях и тканях организма.

Выведение

Выводится почками — 50 % (10–15 % в неизменённом виде), через кишечник — 20–50 %. Не удаляется при гемодиализе. Средний период полувыведения из плазмы крови (T½) составляет 1,12 ± 0,15 часа.

На страницу препарата МЕЛФАЛАН-НАТИВ

Предыдущий пункт описания препарата МЕЛФАЛАН-НАТИВ

Следующий пункт описания препарата МЕЛФАЛАН-НАТИВ