МЕДСИКАМ - Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 89 %. Одновременный приём пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приёма один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг 0,8–2,0 мкг/мл (соответственно Cmin и Cmax ). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60 % от дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗA4. В образовании двух других метаболитов (соответственно, 16 % и 4 % от дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизменном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (T½) мелоксикама составляет 15–20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объём распределения низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата.

На страницу препарата МЕДСИКАМ

Предыдущий пункт описания препарата МЕДСИКАМ

Следующий пункт описания препарата МЕДСИКАМ