МЕДОВИР - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

П N013627/02

Торговое наименование

Медовир

Международное непатентованное наименование

Ацикловир

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для инфузий

Состав

Ацикловир натрия эквивалентный 250,0 мг ацикловира.

Описание

Порошок от белого до почти белого цвета, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ

J05AB01

Фармакодинамика

Ацикловир — синтетический аналог пуринового нуклеозида, обладающий активностью против вирусов герпеса, включая Herpes simplex (тип I и II), Varicella zoster, Epstein Barr virus, Cytomegalovirus.

Ацикловир обладает высокой избирательностью действия. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток последовательно преобразует ацикловир в монофосфат, дифосфат и трифосфат ацикловира. Ацикловира трифосфат ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в ДНК вирусов. Таким образом, формируется дефектная вирусная ДНК, что угнетает репликацию новых вирусов.

Ацикловир эффективен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа, вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster), вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Умерен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При в/в капельном введении в течение 1 час в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг максимальная концентрация составляет 5,1, 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Максимальная концентрация отмечается через 7 час — 0,5, 0,7 и 2,3 мкг/мл соответственно.

При назначении препарата детям старше 1 года в дозе 250 и 500 мг/кв.м. максимальная и минимальная концентрации такие же как и у взрослых при назначении в дозе 5 и 10 мг/кг.

У новорождённых и детей в возрасте до 3 мес. при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг внутривенно капельно в течение 1 час 3 раза в сутки максимальная концентрация составляет 13,8 мкг/мл и минимальная концентрация — 2,3 мкг/мл.

Ацикловир проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани (в том числе головной мозг, почки, лёгкие, печень, водянистую влагу, слёзную жидкость, кишечник, мышцы, селезёнку, матку, слизистую оболочку, секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков).

Связывание с белками плазмы составляет от 9–33 %.

Метаболизируется в печени с образованием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при в/в введении — 45–79 % в неизменном виде.

Период полувыведения (T½) после в/в введения у взрослых составляет 2,5 час, у детей до 3 мес — 3,8 ч (при капельном в/в введении 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки), у детей и подростков от 1 до 18 лет — 2,6 час.

У больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью период полувыведения — 20 час, при гемодиализе — 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения).

При почечной недостаточности T½ (в зависимости от значения клиренса креатинина): при КК 80 мл/мин — 2,5 час, 50-80 мл/мин — 3 час, 15–50 мл/мин — 3,5 час, при анурии — 19,5 час, во время проведения гемодиализа — 5,7 час, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 час.

Показания к применению

Лечение первичного и рецидивирующего тяжёлого генитального герпеса (в том числе у пациентов с нарушением иммунитета)

Лечение первичного и рецидивирующего простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек, вызываемого вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунитетом.

Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа.

Лечения опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster у больных с нарушением иммунитета и без нарушения иммунного статуса.

Лечение опоясывающего герпеса с поражением глаз.

Генерализованная инфекция у новорождённых, вызываемая вирусом Herpes simplex.

Ветряная оспа у больных с нарушением иммунитета.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.

Тяжёлые нарушения функции почек.

С осторожностью

С осторожностью ацикловир вводят больным с почечной недостаточностью (риск нефрологического действия), при дегидратации, неврологических нарушениях или неврологических реакциях на приём цитотоксических ЛС (в том числе в анамнезе).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацикловир выделяется с грудным молоком, поэтому при применении препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

В/в капельно в течение 1 часа.

Содержимое флакона растворяют в асептических условиях непосредственно перед использованием. Неиспользованный раствор выбрасывают.

Для приготовления раствора используют воду для инъекций или 0,9 % раствор натрия хлорида: во флакон добавляют 5 мл раствора и интенсивно перемешивают до полного растворения. Полученный 5 % раствор в дальнейшем дополнительно разводят до конечной концентрации ацикловира — не более 0,5 % (5 мг/мл) и используют его для внутривенной, медленной или капельной инфузии.

Для введения раствора детям и новорождённым, где объём инфузионной жидкости должен быть минимизирован, рекомендуют к 2 мл (100 мг ацикловира) добавить 20 мл инфузионного раствора до получения конечного раствора с концентрацией 5 мг/мл ацикловира.

В качестве инфузионных растворов используют: изотонический раствор натрия хлорида (0,9 %), изотонический раствор натрия хлорида (0,9 %) с раствором 5% декстрозы, комбинированный раствор натрия лактата (раствор Хартмана).

После разведения растворы стабильны в течение 12 ч при комнатной температуре. В случае обнаружения в приготовленных для инфузии растворах каких-либо помутнений или кристаллизации, их использовать нельзя.

Растворы не следует замораживать.

Взрослым:

Ацикловир вводят внутривенно, капельно с постоянной скоростью в течение 1 часа.

При тяжёлом генитальном герпесе: начальная терапия — взрослые и дети старше 12 лет — по 5 мг/кг каждые 8 час в течение 5 дней;

дети до 12 лет — по 250 мг/кв.м. каждые 8 час в течение 5 дней.

При лечении простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек у больных со сниженным иммунным статусом: взрослые и дети старше 12 лет — по 5–10 мг/кг каждые 8 час в течение 7 дней;

дети до 12 лет — по 250 мг/кв.м каждые 8 час в течение 7 дней.

Энцефалит, вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа: взрослые и дети старше 12 лет — по 10 мг/кг каждые 8 час, дети с 3 мес. до 12 лет — 20 мг/кг каждые 8 час. Курс лечения в среднем составляет 10 дней.

При опоясывающим герпесе, вызываемом вирусом Varicella zoster у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети старше 12 лет — по 10 мг/кг каждые 8 час в течение 7–10 дней;

дети, до 12 лет — 20 мг/кг каждые 8 час в течение 7 дней

Генерализованная инфекция у новорождённых, вызываемая вирусом Herpes simplex: новорождённые и дети до 3-х мес — по 10 мг/кг каждые 8 час. Курс лечения в среднем составляет 10 дней. Возможно увеличение дозы до 15–20 мг/кг каждые 8 час, однако эффективность и безопасность применения таких доз не установлены.

Пациентам пожилого возраста

Может потребоваться снижение дозы.

При нарушении функции почек

Клиренс креатинина	Доза
25–50 мл/мин	5–10 мг/кг массы тела или 500 мг/м² каждые 12 ч
10–25 мл/мин	5–10 мг/кг массы тела или 500 мг/м² каждые 24 ч
0–10 мл/мин	Пациентам на перитонеальном диализе 2,5–5 мг/кг массы тела, или 250 мг/м² каждые 24 ч Пациентам на гемодиализе 2,5–5 мг/кг массы тела, или 250 мг/м² каждые 24 ч и после диализа

Клиренс креатинина

Доза

25–50 мл/мин

5–10 мг/кг массы тела или 500 мг/м² каждые 12 ч

10–25 мл/мин

5–10 мг/кг массы тела или 500 мг/м² каждые 24 ч

0–10 мл/мин

Пациентам на перитонеальном диализе 2,5–5 мг/кг массы тела, или 250 мг/м² каждые 24 ч

Пациентам на гемодиализе 2,5–5 мг/кг массы тела, или 250 мг/м² каждые 24 ч и после диализа

Побочное действие

Обычно Медовир хорошо переносится. В некоторых случаях отмечаются следующие побочные эффекты.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): снижение аппетита, тошнота, рвота.

Со стороны крови и сосудистой системы: анемия, лейкоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, гематурия, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свёртывания (ДВС-синдром), снижение артериального давления (АД).

Со стороны центрально-нервной системы (ЦНС): головная боль, слабость, головокружение, признаки энцефалопатии (кома, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги), возбуждение или сонливость, лихорадка, психоз. Эти реакции наиболее вероятны у больных, получающих высокие дозы препарата внутривенно, а также у пациентов с почечной недостаточностью и синдромом приобретённого иммунодефицита (СПИД) и носят обычно обратимый характер.

Со стороны почек: иногда при внутривенном введении наблюдается незначительное повышение концентрации мочевины и креатинина в крови. При длительном применении препарата внутривенно в высоких дозах описаны случаи развития почечной недостаточности. Однако при правильно подобранной дозе и адекватном поступлении жидкости повышения не отмечают.

Со стороны системы кроветворения: лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: лимфоаденопатия, периферические отёки, нарушение зрения.

Местные реакции: при внутривенном введении возможно развитие флебита или воспаления в месте введения.

Передозировка

Симптомы: при парентеральном введении возможно повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно-важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При смешивании растворов следует учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (pH 11).

Пробенецид при одновременном применении снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира.

При назначении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).

Ацикловир натрий несовместим с биологическими или коллоидными растворами, с гидроксибензойными эфирами (парабенами) и может осаждаться (фармацевтическая несовместимость).

Особые указания

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром внутривенном введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при дегидратации.

При применении ацикловира необходимо контролировать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови.

Длительное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов, нечувствительных к его действию.

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, так как у этой категории пациентов увеличивается период полувыведения ацикловира.

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путём, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже в отсутствии клинических проявлений.

Приготовленный раствор может использоваться в течение 12 часов с момента приготовления и хранения при комнатной температуре.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 250 мг.

По 250 мг ацикловира в бесцветный стеклянный флакон (класс I), укупоренный хлорбутиловой резиновой пробкой, обкатанной алюминиевым колпачком. По 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

LISAPHARMA, S.p.A.,

Италия

MEDOCHEMIE, Ltd.,

Кипр

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата МЕДОВИР