МЕДОКЛАВ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

П N014290/02

Торговое наименование

Медоклав

Международное непатентованное наименование

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лекарственная форма

порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь

Состав

Каждый флакон (100 мл приготовленной суспензии) содержит:

Активные вещества:

Амоксициллин тригидрата 3,016 г в пересчёте на 2500 мг амоксициллина;

Клавуланат калия 0,783 г в пересчёте на 625 мг клавулановой кислоты;

Вспомогательные вещества:

ароматизатор клубничный 0,417 г

ароматизатор лимонный 0,833 г

ароматизатор персиковый 0,417 г

гипромеллоза 3 г

камедь ксантановая 0,25 г

кремния диоксид 2,5 г

кремния диоксид коллоидный 0,5 г

натрия сахаринат 0,05 г

янтарная кислота 0,016 г

Описание

Порошок от белого до почти белого цвета со слабым фруктовым запахом. При растворении в воде образуется суспензия от почти белого до бледно-желтоватого цвета с характерным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ

J01CR02

Фармакодинамика

Медоклав является комбинированным препаратом, содержащим амоксициллин и клавулановую кислоту. Амоксициллин — полусинтетический антибиотик из группы аминопенициллинов с широким спектром бактерицидного действия в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Клавулановая кислота является природным β-лактамом и обладает способностью инактивировать целый ряд β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к действию большинства пенициллинов и многих цефалоспоринов.

Сочетание 2-х активных компонентов — амоксициллина и клавулановой кислоты — обеспечивает устойчивость амоксициллина к разрушающему действию β-лактамаз, и эффективно расширяет спектр противомикробной активности амоксициллина, включая бактерии, которые обычно являются устойчивыми к нему и многим другим β-лактамным антибиотикам.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропиостыо к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Грамположительные микроорганизмы

Аэробы: Enterococcus faecalis, Staphyloccocus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp., Listeria spp..

Анаэробы. Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Actinomyces israelii.

Грамотрицательные микроорганизмы

Аэробы. Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Citrobacter spp. (умеренно чувствителен), Enterobacter species, Escherichia coli, Eikenella corrodens, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella spp. (умеренно чувствительна), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна).

Анаэробы. Bacteroides sрр.(вюночая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Совместное применение амоксициллина и клавулановой кислоты не влияет на фармакокинетические свойства каждого из этих веществ, как если бы они применялись раздельно.

Оба компонента отличаются высокой биодоступностью. 80–90 % амоксициллина тригидрата, принятого внутрь, всасывается из желудочно-кишечного тракта. Амоксициллин сохраняет стабильность в присутствии соляной кислоты, пища не влияет на степень всасывания.

Максимальная концентрация амоксициллина в крови достигается через 1 час после приёма препарата и составляют (в зависимости от дозы) в среднем 5 мкг/мл, а для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.

Оба компонента препарата быстро диффундируют в большинство тканей и жидкостей организма. Высокие концентрации активных веществ обнаруживаются в мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, лёгочной и жировой ткани, предстательной железе и так далее

Амоксициллин и клавулановая кислота проникает через плаценту и выделяется в небольших количествах с молоком.

Связывание с белками плазмы невысокое как у амоксициллина, так и у клавулановой кислоты: амоксициллин связывается с белками на 17–21 % (в среднем на 20 %), клавулановая кислота — на 30 %.

Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–70 % амоксициллина и 25–40 % клавулановой кислоты выделяются в неизменённом виде почками в течение первых 6 часов после приёма, частично небольшие количества выводятся через кишечник и лёгкими Период полувыведения после приёма препарата в дозе 375 и 625 мг для амоксициллина составляет 1–1,5 ч (в среднем — 1,3 ч), для клавулановой кислоты — около 1 ч (0,8–1,2 ч). При снижении функции почек происходит кумуляция обоих компонентов в плазме крови. Оба компонента препарата удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, фарингит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, средний отит);

инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, долевая и бронхопневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгких);

инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);

инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);

кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллёзное носительство),

остеомиелит.

Противопоказания

Гиперчувствительность в анамнезе на антибиотики пенициллинового ряда и др. бета-лактамные антибиотики.

Инфекционный мононуклеоз (в том числе при появлении кореподобной сыпи).

С осторожностью

При псевдомембранозном колите в анамнезе, печёночной недостаточности, тяжёлых нарушениях функции почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности можно применять только в том случае, если предполагаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода;

В период лактации: амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь вне зависимости от приёма пищи. Однако, для оптимальной абсорбции и снижения возможных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта препарат рекомендуют принимать во время еды. Доза устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции. Стандартная доза 20–40 мг/кг/сут, разделённая на 3 приёма.

Максимальная суточная доза амоксициллина для детей — 45 мг / кг массы тела, максимальная суточная доза клавулановой кислоты — 10 мг/кг массы. Курс лечения в среднем составляет 10 дней (5–14 дней).

В тяжёлых случаях дозы могут быть удвоены.

При хронической почечной недостаточности коррекция режима дозирования зависит от клиренса креатинина:

для детей до 12 лет:

при клиренсе креатинина >30 мл / мин — не требуется изменения режима дозирования;

при клиренсе креатинина 10–30 мл/мин — 15 мг + 3,75 мг/кг (0,6 мл) 2 раза/сут;

при клиренсе креатинина <10 мл/мин — 15 мг + 3,75 мг/кг (0,6 мл) 1 раз/сут.

Для правильного дозирования детям младше 3-х месяцев и детям с почечной недостаточностью рекомендуется использовать шприц с градуировкой.

Пациентам, находящимся на гемодиализе назначают 15 мг + 3,75 мг/кг 1 раз/сутки. Перед сеансом гемодиализа вводят дополнительно 15 мг + 3,75 мг/кг и для восстановления концентрации активных компонентов в крови после сеанса гемодиализа вводят ещё дополнительно дозу 15 мг + 3,75 мг/кг.

для детей старше 12 лет и взрослых:

при клиренсе креатинина > 30 мл/мин — не требуется изменения режима дозирования;

при клиренсе креатинина 10–30 мл/мин — 500 мг (20,0 мл) 2 раза в день или 250 мг (10,0 мл) 2 раза в день;

при клиренсе креатинина <10 мл/мин — 500 мг (20,0 мл) 1 раз в день или 250 мг (10,0 мл) 1 раз в день.

При анурии интервал между дозированием должен быть увеличен до 48 час и более.

Способ приготовления суспензии: готовят непосредственно перед началом применения. Порошок во флаконе растворяют прокипячённой и охлаждённой водой, постепенно перемешивая и добавляя до метки на этикетке флакона. Затем оставляют на 5 мин до полного растворения. Перед каждым употреблением хорошо встряхивают. Готовую суспензию Медоклава помещают в холодильник и используют в течение 7 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы, тошнота, рвота, диарея, повышение активности «печёночных» трансаминаз, глоссит, кандидоз слизистых оболочек, энтероколиты, геморрагический/псевдомембранозный колиты. В единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны центрально-нервной системы: головная боль, головокружение, психомоторное возбуждение, бессонница, тревожные состояния, судороги.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, эритематозные высыпания;

редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отёк;

в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кроветворной системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз, обратимое увеличение протромбинового времени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: гематурия, интерстициальный нефрит.

Прочие: артриты, боли в суставах, лихорадка, кандидамикоз, развитие суперинфекции.

Передозировка

Симптомы, нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля и так далее Гемодиализ может быть эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, увеличивая концентрацию амоксициллина в сыворотке.

Бактерицидные антибиотики, в частности, аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергическое действие.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс).

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. препараты, снижающие канальциевую секрецию, повышают концёнтрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путём клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития экзантемы.

Одновременный приём с Метотрексатом повышает токсичность метотрексата.

Особые указания

Убедиться в том, что в анамнезе отсутствует гиперчувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам. У больных, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрёстные реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение и перейти на альтернативную терапию. Аллергические реакции могут быть купированы антигистаминными средствами или, в случаи необходимости, системными глюкокортикостероидами.

У больных с мононуклеозом, получающих аминопенициллиновые препараты отмечен высокий процент риска развития эриматозного высыпания. Поэтому ампициллины не должны назначаться больным с мононуклеозом

При курсовом лечении необходимо проводить мониторинг за состоянием почек, печени и системы кроветворения.

Больным с тяжёлыми нарушениями функции почек необходимо скорректировать дозу препарата или увеличить интервал между приёмами.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта следует применять препарат во время еды.

В лабораторной диагностике при определении глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой, так как при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга могут быть получены ложноположительные результаты.

Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь 125 мг + 31,25 мг/5 мл.

11,78 г порошка во флаконах коричневого стекла вместимостью 100 мл. Флакон с завинчивающейся крышкой: внутри алюминиевая предохранительная прокладка с атоксичным поливинилхлоридным покрытием. 1 флакон вместе с инструкцией по применению и дозировочной ложкой вместимостью 5 мл помещают в картонную пачку.

Хранение

Закрытый флакон хранить в сухом и защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике (2°–8 °C).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Закрытый флакон с порошком — 2 года.

Приготовленная суспензия — 7 дней.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

MEDOCHEMIE, Ltd.,

Кипр

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата МЕДОКЛАВ