МЕДАКСОН - Фармакокинетика

Биодоступность цефтриаксона составляет 100 %. Максимальная концентрация (Omах) после в/м введения 1 г достигается через 2–3 ч и составляет в среднем 76 мкг/мл, а Omах после в/в введения 1 г цефтриаксона достигается к концу инфузии и составляет 151 мкг/мл.

Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма (в том числе, в лёгкие, сердце, желчные пути, печень, миндалины, среднее ухо и слизистую оболочку носа, кости, а также спинномозговую, плевральную и синовиальную жидкости и секрет предстательной железы) и достигает концентрации, значительно превосходящие минимально подавляющие концентрации (МПК), которые поддерживаются в течение 24 ч.

При в/в введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где проявляет бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов в течение 24 ч. У взрослых через 2–24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит МПК для наиболее распространённых возбудителей менингита. У новорожденных и у детей в случае бактериального менингита в среднем 17 % от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. После в/в введения цефтриаксона в дозе 50–100 мг/кг массы тела концентрация препарата в СМЖ равная 18 мкг/мл достигается в среднем через 4 ч и сохраняется на уровне МПК в течение 24 ч.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином (83–96 %). Объём распределения цефтриаксона составляет 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58–1,45 л/ч и почечный — 0,32–0,73 л/ч.

Период полувыведения (T½) цефтриаксона у взрослых здоровых испытуемых после в/м введения составляет 5,8–8,7 ч, у детей с менингитом после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг — 4,3–4,6 ч, у больных, находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина (КК) от 0 до 5 мл/мин — 14,7 ч, при КК от 5 до 15 мл/мин -15,7 ч, при КК от 16 до 30 мл/мин — 11,4 ч и при КК от 31 до 60 мл/мин — 12,4 ч.

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Выводится 33–67 % цефтриаксона в неизменном виде через почки, а 40–50 % — в неизменной форме с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей через почки выводится около 70 % препарата. У грудных детей в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения в среднем в два или в три раза больше, чем у взрослых молодого возраста.

Гемодиализ неэффективен.

Цефтриаксон проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

На страницу препарата МЕДАКСОН

Предыдущий пункт описания препарата МЕДАКСОН

Следующий пункт описания препарата МЕДАКСОН