МАРКАИН АДРЕНАЛИН - Фармакокинетика

рКа бупивакаина составляет 8,2, коэффициент разделения — 346 (при 25 °C в среде н-октанол/фосфатный буфер pH 7,4).

Бупивакаин полностью абсорбируется в кровь из эпидурального пространства;

абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет, соответственно, 7 минут и 6 часов. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции из эпидурального пространства, что объясняет более длительный период полувыведения (T½) после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.

Добавление эпинефрина в раствор бупивакаина может уменьшить максимальную концентрацию в плазме, несмотря на то, что время до достижения максимальной плазменной концентрации обычно мало изменяется.

Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0,58 л/мин, объём распределения в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2,7 часов, промежуточный показатель печёночной экстракции около 0,38 после в/в введения. Бупивакаин, главным образом, связывается с α 1-кислым гликопротеином плазмы (связывание с белками плазмы — 96 %). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом бупивакаина в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени. Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем бупивакаин.

У детей в возрасте от 1 года до 7 лет фармакокинетика бупивакаина сходна с показателями у взрослых.

Проникает через плаценту. Связь бупивакаина с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путём ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-дезалкилирования до пипеколоксилидина (ППК). Обе реакции происходят с участием изофермента CYP3A4. Около 1 % бупивакаина выводится почками в неизменённом виде в течение суток после введения, и приблизительно 5 % в виде ППК. Концентрация ППК и 4-гидроксибупивакаина в плазме во время и после продлённого введения бупивакаина низкая по отношению к введённой дозе препарата.

На страницу препарата МАРКАИН АДРЕНАЛИН

Предыдущий пункт описания препарата МАРКАИН АДРЕНАЛИН

Следующий пункт описания препарата МАРКАИН АДРЕНАЛИН