МАКСИКАИН - Фармакокинетика

Бупивакаин имеет показатель рКа-8.2 коэффициент разделения 346 (при 25 °C в среде н-октанол/фосфатный буфер pH 7.4). Фармакологическая активность метаболитов ниже по сравнению с бупивакаином.

Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции, что объясняет более длительный период полувыведения после субарахноидального введения по сравнению с внутривенным введением.

Концентрация бупивакаина в плазме крови после интратекальной блокады ниже по сравнению с другими видами регионарной анестезии, так как для интратекальной анестезии требуются меньшие дозы препарата. В целом, увеличение максимальной концентрации препарата в плазме крови составляет около 0,4 мг/л на каждые введенные 100 мг препарата. Это означает, что доза 20 мг создаёт концентрацию в плазме крови приблизительно 0,1 мг/л.

Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, объём распределения 73 л, конечный период полувыведения(T½)- 2,7 ч. Показатель печёночной экстракции около 0,38.

Бупивакаин, главным образом, связывается с α1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы 96 %). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от активности ферментных систем печени, чем от перфузии печени.

Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путём ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до 2,6-пипеколоксилидина (РРХ). Обе реакции происходят с участием изоферментов цитохрома P450 3А4. Около 1 % бупивакаина экскретируется с мочой в неизменном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5 % в виде РРХ. Концентрация РРХ и 4-гидроксибупивакаина в плазме во время и после продлённого введения бупивакаина низкая по отношению к введённой дозе препарата.

Проникает через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы плода ниже, чем у матери, концентрация несвязанной фракции у плода и матери одинакова.

Бупивакаин проникает в грудное молоко в количествах, не представляющих опасности для ребёнка.

На страницу препарата МАКСИКАИН

Предыдущий пункт описания препарата МАКСИКАИН

Следующий пункт описания препарата МАКСИКАИН