МАКОКС - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, приём пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг максимальная концентрация в крови достигает 10 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в крови составляет 2–3 ч. Связь с белками плазмы — 84–91 %.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), Проникает в костную ткань, концентрация в слюне — 20 % от плазменной. Кажущийся объём распределения — 1,6 л/кг у взрослых и 1,1 л/кг у детей. Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода - 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата). Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — 25-0-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего клиренс креатинина при значении 6 л/ч после приёма первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приёма. При приёме внутрь вероятна также индукция ферментов стенки кишечника.

Период полувыведения Препарата (T½) после приёма внутрь 300 мг составляет около 5 ч, после приёма 600 мг — 3–4 ч, после приёма 900 мг — 5 ч. Через несколько дней повторного приёма биодоступность уменьшается, и T½ после многократного приёма 600 мг укорачивается до 1–2 ч.

Выводится, преимущественно, с желчью 80 % — в виде метаболита;

почками — 20 %. После приёма 150–900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизменённом виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4–20 %. У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T½ удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение T½.

На страницу препарата МАКОКС

Предыдущий пункт описания препарата МАКОКС

Следующий пункт описания препарата МАКОКС