МАЙСЕПТ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Микофенолата мофетил быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приёма внутрь и превращается в активный метаболит МФК. МФК далее превращается в глюкуронид МФК (ГМФК), который фармакологически неактивен. После приёма внутрь средняя относительная биодоступность МФК составляет 94 %. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается примерно через 2 ч после приёма внутрь. Наблюдаемые вторичные пиковые концентрации в плазме обусловлены энтеро-печёночной рециркуляцией этого препарата. Пища снижает Сmах МФК примерно на 40 %, но не влияет на площадь под кривой «концентрация–время» (AUC). Степень связывания МФК с альбумином плазмы зависит от её концентрации. Связывание МФК с белками плазмы не зависит от присутствия таких широко применяемых иммуносупрессантов, как циклоспорин, преднизон и такролимус. На связывание МФК с белками не влияют также и другие широко используемые препараты, например варфарин, дигоксин и фенитоин. МФК в минимальной степени связывается с липопротеинами плазмы, и это связывание не зависит от её концентрации. МФК превращается в ГМФК и три других неактивных метаболита: N-(2-карбоксиметил)-морфолин, N-(2-гидроксиэтил)-морфолин и N-оксид N-(2-гидроксиэтил)-морфолина. Алкогольный цирроз печени, по всей вероятности, не оказывает существенного влияния на превращение МФК в ГМФК. МФК элиминируется преимущественно почками, причём более 90 % принятой дозы выводится с мочой в виде ГМФК. После приёма внутрь средний кажущийся период полувыведения и клиренс из плазмы микофеноловой кислоты составляют 17,9 ч и 11,6 л/ч соответственно. После приёма одной дозы микофенолата мофетила AUCМФК увеличивалась почти вдвое у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек.

Гемодиализ не оказывает значимого влияния на концентрации в плазме МФК и ГМФК. Однако при более высоких концентрациях МФКГ (>100 мкг/мл) некоторая его часть может быть удалена.

На страницу препарата МАЙСЕПТ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата МАЙСЕПТ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата МАЙСЕПТ (ТАБЛЕТКИ)