МАЙКОНИЛ - Фармакокинетика

После внутривенного введения флуконазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Распределение

Концентрация в плазме находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме.

В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные.

Хорошо проникает в спинномозговую жидкость, при грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85 % от таковой в плазме.90%-ная равновесная концентрация флуконазола в плазме (Css) достигаются к 4–5 дню. Введение «ударной» дозы (в первый день), — в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90 % Css, ко 2 дню. Кажущийся объём распределения (Vd) приближается к общему содержанию жидкости в. организме. Связь с белками плазмы низкая — 11–12 %. Метаболизм и выведение

Период полувыведения (T½) — 30 ч: Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится, (преимущественно, почками (80 % — в неизменённом виде, 11 % — в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между Tmax и клиренсом креатинина (КК). После гемодиализа, в течение 3 ч, концентрация флуконазола в плазме снижается на 50 %. Фармакокинетика флуконазола сходна при внутривенном введении и приёме внутрь, что позволяет легко переходить с одного вида применения на другой.

На страницу препарата МАЙКОНИЛ

Предыдущий пункт описания препарата МАЙКОНИЛ

Следующий пункт описания препарата МАЙКОНИЛ