МАГНИКАРДИЛ - Фармакокинетика

Всасывание

Ацетилсалициловая кислота

После приёма внутрь АСК быстро и практически полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Одновременный приём пищи замедляет всасывание. Частично метаболизируется во время абсорбции.

Магния гидроксид

Магния гидроксид обладает низкой абсорбцией и не оказывает системного действия.

Ионы магния резобрируются в около 10 % принятой дозы и не изменяют концентрации ионов магния в крови.

Распределение и метаболизм

Ацетилсалициловая кислота

Во время и после всасывания АСК превращается в основной метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилата, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10–20 минут после приёма внутрь, салициловой кислоты — через 0,3–2 часа. АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, не линейная. При низких концентрациях (менее 100 мкг/мл) до 90 % салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (более 400 мкг/мл) — до 75 %.

Биодоступность АСК составляет 50–68 %, салициловой кислоты — 80–100 %. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. При почечной недостаточности, во время беременности и у новорождённых салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Магния гидроксид

Магния гидроксид распределяется обычно локально и не метаболизируется.

Выведение

Ацетилсалициловая кислота

АСК и её метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения АСК составляет 15–20 минут, салициловой кислоты — 2–3 часа при приёме АСК в низких дозах и значительно увеличивается при приёме АСК в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приёме препарата негидролизованная АСК не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80–100 % разовой дозы АСК выводится почками в течение 24–72 часов.

Магния гидроксид

Магния гидроксид выводится через кишечник.

Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность АСК.

На страницу препарата МАГНИКАРДИЛ

Предыдущий пункт описания препарата МАГНИКАРДИЛ

Следующий пункт описания препарата МАГНИКАРДИЛ