МАГНЕВИСТ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

П N015832/01

Торговое наименование

Магневист

Международное непатентованное наименование

Гадопентетовая кислота

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Водный раствор, содержащий в 1 мл:

Активные вещества: 469,01 мг димеглуминовая соль гадопентетовой кислоты (эквивалентно 0,5 ммоль гадопентетата димеглумина).

Вспомогательные вещества: меглумин, диэтилентриаминпентауксусная кислота, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость, свободная от посторонних частиц.

Характеристика

Магневист (0,5 ммоль/мл)
Концентрация контрастного средства (мг/мл)	469
Осмоляльность (Осм/кг H₂O) при 37 °C	1,96
Вязкость (мПаскаль-сек) При 20 °C При 37 °C	4,9 2,9
Плотность (г/мл) При 20 °C При 37 °C	1,210 1,195
Величина pH	7,0–7,9

Димеглумин гадопентетовой кислоты представляет собой соединение с выраженными парамагнитными свойствами, сильно укорачивающее время релаксации даже в низких концентрациях. Парамагнитная эффективность или релаксационная способность, определяемая по влиянию на время спин-решеточной релаксации протонов плазмы, равна примерно 4,95 л/ммоль-сек (она слабо зависит от напряжённости магнитного поля). Диэтилентриаминпентауксусная кислота образует прочный комплекс с парамагнитным ионом гадолиния с чрезвычайно высокой стабильностью (logК = 22-2З). Димеглуминовая соль гадопентетата характеризуется высокой гидрофильностью (коэффициент распределения n-бутанол/буфер при pH 7,6 равен примерно 0,0001).

Фармакотерапевтическая группа

Контрастное средство для МРТ

Код АТХ

V08CA01

Фармакодинамика

Магневист представляет собой парамагнитное контрастное средство для МРТ. Контрастирующий эффект обусловлен ди-N-метилглюкаминовой солью гадопентетата-комплексом гадолиния с пентетовой кислотой (диэтилентриаминпентауксусной кислотой). При использовании соответствующей последовательности сканирования (например, метода T1-взвешенного спинового эка) для получения протонной магнитно-резонансной визуализации гадолиниевый ион укорачивает время спин-решеточной релаксации возбуждённых ядер атомов, что увеличивает интенсивность сигнала и повышает контрастность изображения определённых тканей. Гадопентат димеглумина практически не связывается с белками и не ингибирует активность ферментов (например, миокардиальную Nа, К-АТФазу). Магневист не активирует систему комплемента и, следовательно, имеет очень низкую потенциальную способность вызывать анафилактоидные реакции.

Фармакокинетика

По своей фармакокинетике гадопентетат димеглумина имеет сходство с другими высокогидрофильными биологически инертными соединениями (например, маннитолом или инулином). Фармакокинетика Магневиста не зависит от дозы.

Распределение

После внутривенного введения соединение быстро распределяется во внеклеточном пространстве. В дозах менее 0,25 ммоль гадопентетата димеглумина/кг массы тела (эквивалентно 0,5 мл Магневиста/кг массы тела) после быстрой фазы распределения, длящейся несколько минут, его концентрация в крови уменьшается;

время полувыведения — 90 минут. При дозе 0,1 ммоль гадопентетата димеглумина/кг (эквивалентно 0,2 мл Магневиста/кг массы тела) через 3 и 60 минут после введения его концентрация в плазме крови составляет 0,6 и 0,24 ммоль/л соответственно.

Не проникает через интактные ГЭБ и гематотестикулярный барьер. Небольшое количество, проникающее через плацентарный барьер, быстро выводится из организма плода.

Выведение

Гадопентетат димеглумина главным образом выделяется из организма почками в неизменённом виде с помощью клубочковой фильтрации. В среднем через 6 и 24 часа почками выделяется 83 % и 91 % от введённой дозы соответственно. После инъекции за 5 дней с калом выводилось менее 1 % от введённой дозы. Почечный клиренс гадопентетата димеглумина при поверхности тела 1,73 м2 составляет около 120 мл/мин.

Показатели у больных с почечной недостаточностью

Почти полностью элиминация гадопентетата димеглумина происходит почками даже у пациентов с нарушением функций почек (клиренс креатинина >20 мл/мин);

период полувыведения из плазмы увеличивается пропорционально степени нарушения функции почек, но увеличения экстраренального выделения не наблюдается. При удлинении периода полувыведения из сыворотки до 30 часов у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) гадопентетат димеглумина может удаляться из организма с помощью экстракорпорального гемодиапиза.

Показания к применению

МРТ головного и спинного мозга (краниапьная и спинальная МРТ) (для усиления контрастности изображения)

для обнаружения опухолей, в том числе небольших и плохо визуализируемых, рецидивов опухоли после оперативного либо лучевого лечения, метастазов;

для дифференциальной диагностики при подозрении на менингиому, невриному слухового нерва, опухоль, инфильтративно прорастающую в близлежащие ткани (например, глиому);для дифференциальной диагностики некоторых редких опухолей, таких как гемангиобластома, эпиндиома, аденомы гипофиза небольшого размера, а также для улучшения визуализации интракраниального распространения опухолевого процесса;

дополнительно при спинальной МРТ:

для дифференциальной диагностики интра- и экстромедуллярно располагающихся опухолей;

для определения размеров солидных опухолей спинного мозга;

для выявления интармедуллярной распространённости опухолей.

Усиление контрастности при проведении МРТ всего тела, а именно исследования лицевого черепа, области шеи, грудной и брюшной полостей, молочных желёз у женщин, тазовых органов, опорно-двигательного аппарата и получение изображения сосудов всего тела:

для выявления опухоли, воспалительного процесса, повреждений сосудов;

для определения распространённости и границ опухоли, воспалительного очага, повреждения сосудов;

для проведения дифференциальной диагностики структуры патологических образований;

для оценки кровоснабжения в нормальных и патологически изменённых тканях;

для дифференциальной диагностики опухолей и рубцовой ткани после терапии;

для выявления рецидива выпадения межпозвоночного диска после хирургического вмешательства;

для одновременной полуколичественной оценки функции почек и их визуализации.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, тяжёлая недостаточность кровообращения, эпилепсия, беременность. Пользу следует тщательно сопоставить с риском у больных при тяжёлых нарушениях функций почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), так как выделение контрастного средства у таких пациентов может задерживаться.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Безопасность Магневиста у беременных женщин не изучена. Поэтому в этих случаях препарат следует применять с осторожностью.

Лактация

Магневиста проникает в грудное молоко у женщин в очень ограниченных количествах. Приблизительно 0,04 % от введённой дозы проникает в грудное молоко. Имеющийся опыт свидетельствует об отсутствии опасности для младенцев, находящихся на грудном вскармливании.

Способ применения и дозы

Магневист следует вводить только внутривенно. МРТ с контрастированием можно начинать сразу после введения. Магневист не применяют для введения под оболочки мозга.

В диапазоне от 0,14 до 1,5 Тл рекомендации по применению Магневиста не зависят от напряжённости магнитного поля.

Магневист следует набирать в шприц непосредственно перед введением. Неиспользованный во время исследования раствор контрастного средства должен быть уничтожен.

Подготовка пациента

Для внутривенного введения контрастного средства целесообразно использовать гибкий катетер.

Применять только в условиях стационара при наличии оборудования для реанимационных мероприятий.

При проведении МРТ необходимо соблюдать обычные для этого метода меры безопасности (например, у пациентов не должно быть водителей ритма сердца, и сосудистых зажимов из ферромагнитных материалов).

Внутривенное введение контрастного средства, если это возможно, лучше осуществлять при нахождении больного в положении лёжа. После введения требуется наблюдение за состоянием пациента в течение 30 минут. У взрослых и детей старше 2-х лет внутривенное введение Магневиста может быть осуществлено «ручным» способом или с помощью автоматического инжектора.

У новорождённых (до месяца) и детей в возрасте до 2-х лет требуемую дозу следует вводить «ручным» способом.

Для исследований с применением контрастирования при сканировании обычно используют Т1-взвешенные последовательности.

Дозы

Краниальная и спинапьная МРТ.

Взрослые, подростки и дети (включая новорождённых и младенцев) Рекомендуемая доза — 0,2 мл/кг массы тела. В случае, когда остаётся подозрения на наличие патологического очага возможно проведение повторного контрастного исследования. Повторное введение дозы 0,2 мл/кг или дозы 0,4 мл/кг осуществляется через 30 минут после первого введения с незамедлительным проведением МРТ.

Введение взрослым пациентам 0,6 мл Магневиста на 1 кг массы тела часто повышает достоверность диагностики при метастатических поражениях или рецидивах опухолей.

МРТ всего тела

Взрослые и дети старше 2-х лет

Рекомендуется введение Магневиста в дозе 0,2 мл/кг массы тела.

При расположении объекта исследования в области с бедной васкуляризацией и/или с небольшим внеклеточным пространством, для получения адекватного контрастирующего эффекта может быть необходимо введение препарата в дозе 0,4 мл/кг массы тела, особенно при использовании относительно коротких Т1-взвешенных последовательностей при сканировании.

Введение дозы 0,6 мл/кг массы тела может повысить достоверность диагностики при ряде патологических повреждений или рецидивах опухолей.

Для визуализации сосудов в зависимости от области исследования и используемой методики МРТ может потребоваться введение взрослым дозы Магневиста 0,6 мл/кг массы тела.

Опыт применения Магневиста у детей в возрасте до 2-х лет по показанию «МРТ всего тела» ограничен. В таких случаях врач должен тщательно взвешивать соотношение польза/риск перед проведением исследования с помощью Магневиста.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с использованием Магневиста, обычно выражены слабо или в средней степени и по своей природе преходящи. Однако сообщалось о развитии тяжёлых и угрожающих жизни реакциях. Для выражения приблизительной частоты побочных эффектов в тексте используются их определения: «частые», «нечастые», «редкие».

Частые	Частота > 1:100
Не частые	Частота ≤ 1:100, но > 1:100
Редкие	Частота ≤ 1:1000

* Частота побочных реакций по данным пострегистрационных клинических исследований и по данным спонтанных сообщений.

Общие реакции и реакции в месте введения

Не частые: чувство жара, головная боль.

Редкие: боль в спине, боль в суставах, боль в груди, недомогание, повышенное потоотделение, обморок, повышение температуры тела, околососудистое введение контрастного средства вызывает появление локальной боли и может приводить к воспалению и некрозу ткани, чувство холода, ощущение тепла и отёк, флебит и тромбофлебит.

Анафилактоидные реакции/гиперчувствительность

Редкие: сосудистый отёк, конъюнктивит, кашель, ринит, чихание, бронхоспазм, спазм гортани, отёк гортани/глотки, артериальная гипотензия, шок, кожные реакции: см. кожа и подкожная ткань.

Нервная система

Не частые: головокружение, головная боль, парестезии.

Редкие: возбуждение (ажитация), спутанность сознания, нарушение зрения, обоняния, слуха или речи, судороги, тремор, боль в ушах, астения, кома, сонливость.

Органы зрения

Редкие: слезотечение, боль в глазах.

Сердечно-сосудистая система

Редкие: снижение артериального давления, аритмия и остановка сердца. Сосудистые реакции, сопровождающиеся периферической вазодилатацией, последующей артериальной гипотензией и обмороком, рефлекторная тахикардия, одышка, цианоз, отёк лёгких.

Дыхательная система

Редкие: одышка, дыхательная недостаточность, кашель, остановка дыхания.

Желудочно-кишечный тракт

Не частые: тошнота, рвота.

Редкие: боль в животе, диарея, извращение вкуса, сухость во рту, гиперсаливация.

Гепато-билиарная система

Редкие: транзиторное повышение уровня печёночных ферментов.

Кожа и подкожная ткань

Редкие: покраснение кожи (вазодилатация), отёк, крапивница, зуд, сыпь.

Почки и мочевыделительная система

Редкие: недержание мочи, частые позывы к мочеиспусканию, у больных с предшествующей патологией почек увеличение уровня креатинина в сыворотке и острая почечная недостаточность.

Кровь

Редкие: транзиторное повышение уровня железа и билирубина в сыворотке.

Передозировка

Передозировка (при введении более 0,3 ммоль/кг массы тела)В случае передозировки Магневиста могут развиться эффекты, обусловленные его гиперосмотичностью: увеличение давления в лёгочной артерии, увеличение диуреза, гиперволемия, дегидратация.

У пациентов с почечной патологией необходимо контролировать функцию почек. В случае передозировки или при выраженной почечной недостаточности Магневист может быть удалён из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, реакции гиперчувствительности при использовании контрастных средств могут быть усилены.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами не известны.

Особые указания

У детей в возрасте менее 2-х лет нет опыта применения Магневиста по показанию «МРТ всего тела».Для уменьшения риска аспирации за 2 часа до исследования пациенту следует воздержаться от еды.

Иногда после применения Магневиста вследствие гиперчувствительности наблюдаются аллергические реакции. Существует возможность развития серьёзных реакций, включая аллергический шок. Большинство этих реакций возникают в течение получаса после введения контрастного средства. Однако в редких случаях могут развиваться отсроченные реакции.

Перед введением контрастного средства у пациентов следует узнать о наличии у них аллергического анамнеза (например, аллергии на морскую пищу, сенной лихорадки, крапивницы), чувствительности к контрастным средствам и наличия бронхиальной астмы. У таких пациентов частота развития побочных реакций на контрастные средства выше и им для премедикации показано назначение антигистаминных средств и/или глюкокортикоидов.

Пациенты с бронхиальной астмой имеют повышенный риск к возникновению бронхоспазма или реакций гиперчувствительности.

При проведении МРТ наличие внутричерепных опухолей или метастазов, а также эпилепсии может увеличить частоту возникновения судорог на введение контрастного средства.

Влияние на диагностические тесты

Поскольку раствор Магневиста содержит небольшое количество свободной диэтилентриаминпентауксусной кислотой, в течение 24 час после введения препарата результаты комплексонометрических тестов количественного определения железа в сыворотке могут быть занижены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Эффектов не обнаружено.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 0,5 ммоль/мл.

По 5 (10, 15, 20, 30) мл во флаконы из стекла гидролитического класса 1, укупоренные резиновой пробкой и обкатанные алюминиевым колпачком с пластмассовой полиуретановой крышечкой. По 10 (15, 20) мл в шприцы из стекла гидролитического класса 1 или пластиковые шприцы из бесцветного циклоолефинового полимера. Каждый шприц помещают в специальный герметичный контейнер из ПВХ.

По 1 (5, 10) флаконов или контейнеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

В защищённом от света месте.

В недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности 5 лет. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

После снятия крышечки с защитного колпачка флакона или подготовки шприца к проведению инъекции Магневист следует ввести в течение того же дня во избежание микробной контаминации.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

BAYER, AG,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата МАГНЕВИСТ