ЛЮКРИН ДЕПО - Фармакокинетика

Лейпрорелин не активен при приёме внутрь. Биодоступность препарата при подкожном и внутримышечном введении сопоставима.

Всасывание

После однократного подкожного введения препарата Люкрин депо 30 мг (1 раз в 6 месяцев) его концентрация в плазме крови быстро увеличивается с последующим снижением до уровня плато в течение нескольких дней. В течение двух часов максимальные концентрации препарата в плазме крови составляют 100 нг/мл. Лейпрорелин продолжал определяться в плазме крови в течение >180 дней после последнего введения.

Распределение

Средний объём распределения 27 л. In vitro связывание с белками плазмы — 43 % — 49 %.

Метаболизм

Средний системный клиренс равен 7,6 л/ч, время полувыведения (Т1/2) около 3 часов.

Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом пептидазой до более коротких неактивных пептидов — пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Время достижения максимальной концентрации основного метаболита М-1 (соответствует 6 % от максимальной концентрации лейпрорелина) — 2-6 ч. Через 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-1 в плазме — 20 % от средней концентрации лейпрорелина.

Выведение

После введения Люкрин депо 3,75 мг трем пациентам содержание лейпрорелина и М-1 в моче составило менее 5 % от введенной дозы через 27 дней после введения препарата.

Особые группы

Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек не была исследована.

На страницу препарата ЛЮКРИН ДЕПО

Предыдущий пункт описания препарата ЛЮКРИН ДЕПО

Следующий пункт описания препарата ЛЮКРИН ДЕПО