ЛЮКРИН ДЕПО (ШПРИЦЫ) - Фармакокинетика

Лейпрорелин не активен при приёме внутрь. Биодоступность препарата при подкожном и внутримышечном введении сопоставима.

Всасывание

После однократного введения лейпрорелина в дозе 11,25 мг 1 раз в 3 месяца наблюдается быстрое повышение его концентрации в плазме крови. Максимальная концентрация наблюдается через три часа после введения: 21,82 (± 11,24) нг/мл. Концентрации лейпрорелина достигают плато в период с 7 по 14 день после введения. На четвертой неделе средняя концентрация лейпрорелина в плазме крови составляет 0,26 (± 0,10) нг/мл и затем снижается к 12 неделе до 0,17 (± 0,08) нг/мл.

У женщин после однократной инъекции лейпрорелина в дозе 11,25 мг средняя концентрация препарата 36,3 нг/мл достигается в течение 4 часов. К третьей неделе после введения концентрация лейпрорелина достигает плато и затем к 12 неделе постепенно снижается к нижней границе. Средняя концентрация лейпрорелина с 3 по 12 неделю составляет 0,23 ± 0,09 нг/мл. Начальный выброс с последующим быстрым снижением до постоянных уровней был схож с аналогичным у Люкрин депо 3,75 мг.

Распределение

Средний объём распределения 27 л. In vitro связывание с белками плазмы — 43 % — 49%.

Метаболизм

Среднее значение системного клиренса 7,6 л/ч, время полувыведения (T½) около 3 часов. Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом пептидазой до более коротких неактивных пептидов — пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Время достижения максимальной концентрации основного метаболита М-1 — 2-6 ч и соответствует 6 % от максимальной концентрации лейпрорелина. Через 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-1 в плазме — 20 % от средней концентрации лейпрорелина.

Выведение

После введения Люкрин депо 3,75 мг трем пациентам содержание лейпрорелина и М-1 в моче составило менее 5 % от введенной дозы через 27 дней после введения препарата.

Особые группы

Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек не была исследована.

На страницу препарата ЛЮКРИН ДЕПО (ШПРИЦЫ)

Предыдущий пункт описания препарата ЛЮКРИН ДЕПО (ШПРИЦЫ)

Следующий пункт описания препарата ЛЮКРИН ДЕПО (ШПРИЦЫ)