ЛЮКРИН ДЕПО (АМПУЛЫ) уколы - Фармакокинетика

Биодоступность препарата при подкожном и внутримышечном введении сопоставима. Приблизительное значение абсолютной биодоступности при введении препарата в дозе 7,5 мг составляет 90 %.

После однократного внутримышечного и подкожного введения лейпрорелина у пациентов с раком предстательной железы в дозах 3,75 мг и 7,5 мг средние концентрации препарата в плазме к концу первого месяца составили 0,7 нг/мл и 1,0 нг/мл, соответственно.

Сывороточная концентрация лейпрорелина 3,75 мг определяется в течение 12 месяцев у 11 пациенток больных раком молочной железы в пременопаузе. Средняя концентрация лейпрорелина превышала 0,1 нг/мл после 4 недель и оставалась стабильной после повторного введения (на 8 и 12 неделе).

Кумуляции препарата не отмечалось.

Средний равновесный объём распределения — 27 л. Связь с белками плазмы — 43-49 %. Системный клиренс — 7,6 л/час. Период полувыведения около 3 часов. Лейпрорелин, являясь пептидом, подвергается метаболической деградации главным образом пептидазой до более коротких неактивных пептидов — пентапептида (метаболит I), трипептидов (метаболиты II и III) и дипептида (метаболит IV). Время достижения максимальной концентрации основного метаболита М-1 — 2-6 ч и соответствует 6 % от максимальной концентрации лейпрорелина. Через 1 неделю после инъекции средняя концентрация М-1 в плазме — 20 % от средней концентрации лейпрорелина.

После введения 3,75 мг лейпрорелина содержание лейпрорелина и М-1 в моче составило менее 5 % от введенной дозы через 27 дней после ведения препарата.

Особые группы

Фармакокинетика препарата у пациентов с нарушением функции печени или почек не была исследована.

На страницу препарата ЛЮКРИН ДЕПО (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата ЛЮКРИН ДЕПО (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата ЛЮКРИН ДЕПО (АМПУЛЫ)