ЛУНАЛДИН - Фармакокинетика

Фентанил обладает выраженными липофильными свойствами, быстро абсорбируется через слизистую оболочку ротовой полости и немного медленнее — через ЖКТ. При пероральном применении подвергается выраженным эффектам «первого прохождения» через печень и ЖКТ.

Луналдин в виде подъязычных таблеток хорошо растворяется. Быстрая абсорбция фентанила происходит в течение около 30 минут после приёма препарата. Биодоступность фентанила недостаточно изучена, но по оценке составляет около 70 %. Максимальная плазменная концентрация фентанила составляют от 0,2 до 1,3 нг/мл (после введения 100 — 800 мкг препарата) и достигается в течение 22,5 — 240 минут.

Обезболивающее действие препарата связано с концентрацией действующего вещества в плазме крови. У пациентов, ранее не принимавших опиоиды, минимальные эффективные плазменные концентрации фентанила, вызывающие обезболивающее действие, составляют 0,3-1,2 нг/мл. Уровни концентрации 10-20 нг/мл — это концентрация фентанила в плазме крови при разных видах анестезии при хирургических операциях и уровни концентрации 10-20 нг/мл могут вызвать выраженное угнетение дыхания.

Примерно 80-85 % фентанила связывается с белками плазмы, преимущественно α1-гликопротеином, и в меньшей степени — альбуминами и липопротеинами. Объём распределения фентанила в равновесном состоянии составляет 3-6 л/кг. Метаболизируется в печени, главным образом, с участием ферментов CYP3A4 до метаболитов. Основной метаболит фентанила,- норфентанил, который не является активным.

Выводится почками (75 % — в виде метаболитов и 10 % — в неизменённом виде) и с желчью (9 % — в виде метаболитов).

Общий клиренс фентанила составляет примерно 0,5 л/ч/кг. Период полувыведения фентанила, составляет около 7 часов (от 3 до 12,5 часов), а конечный период полувыведения — около 20 часов (от 11,5 до 25 часов).

Показано, что концентрация фентанила в плазме прямо пропорциональна дозе препарата в диапазоне от 100 до 800 мкг.

Нарушение функции почек/печени. Нарушение функции печени или почек может вызывать повышение концентраций препарата в плазме.

У пожилых, истощённых и ослабленных пациентов клиренс фентанила может быть сниженным, что является причиной увеличения конечного периода полувыведения вещества.

На страницу препарата ЛУНАЛДИН

Предыдущий пункт описания препарата ЛУНАЛДИН

Следующий пункт описания препарата ЛУНАЛДИН