ЛУАН - Фармакокинетика

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глоткий дыхательных путей), степень всасывания лидокаина определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой лидокаина, локализацией участка и продолжительностью экспозиции. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрации лидокаина и составляет 60-80 % при концентрации лидокаина 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л).

Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, лёгкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путём дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10% от нормальной величины.

Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизменённом виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

На страницу препарата ЛУАН

Предыдущий пункт описания препарата ЛУАН

Следующий пункт описания препарата ЛУАН