ЛОЗАРТАН - Фармакокинетика

Всасывание

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность — 25-35 %. Средние максимальные концентрации в плазме крови (Сmах) лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Влияния приёма пищи на абсорбцию лозартана не выявлено.

Распределение

Связь с белками плазмы крови (в основном с альбумином) — 92 % (лозартан), 99% (метаболит). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Имеет эффект «первичного прохождения» через печень, метаболизируется путём карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома P450 с образованием активного (в 10-40 раз) метаболита.

Выведение

Период полувыведения (T½) — 1,5-2 ч, а его основного метаболита — 6-9 ч.

С почками выводится 35 % (из них 4% — в виде неизмененного препарата и 6 % — в виде основного метаболита);

остальное количество (60 %) — через кишечник. Фармакокинетика у особых групп пациентов:

У пациентов с алкогольным циррозом печени лёгкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой «концентрация–время» (AUC) приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.

Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

На страницу препарата ЛОЗАРТАН

Предыдущий пункт описания препарата ЛОЗАРТАН

Следующий пункт описания препарата ЛОЗАРТАН