ЛОЗАРТАН МАКЛЕОДЗ - Фармакокинетика

Всасывание:

При приёме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень путём карбоксилирования при участии изофермента СУР2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приёма внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Распределение:

Более 99 % лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объём распределения лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм:

Примерно 14 % лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.

Выведение:

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приёме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизменённом виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приёме внутрь в дозах до 200 мг. После приёма внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита — около 6-9 часов. При приёме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.

Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев после приёма внутрь меченого С14 изотопом лозартана около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 59 % — в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

У пациентов с алкогольным циррозом печени лёгкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана бьша в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит, не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией существенно не отличаются от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией;

концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.

На страницу препарата ЛОЗАРТАН МАКЛЕОДЗ

Предыдущий пункт описания препарата ЛОЗАРТАН МАКЛЕОДЗ

Следующий пункт описания препарата ЛОЗАРТАН МАКЛЕОДЗ