ЛОЗАРТАН-ТЕВА - Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.

Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33 %.

Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Распределение. Более 99 % лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объём распределения лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Примерно 14 % лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.

Выведение. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизменённом виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведеиия лозартана около 2 часов, а активного метаболита — около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.

Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками.

У здоровых добровольцев после приема внутрь меченого C14 изотопом лозартана около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 59 % - в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с алкогольным циррозом печени лёгкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади под кривой «концентрация–время» (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма c помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией существенно не отличаются от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются.

На страницу препарата ЛОЗАРТАН-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата ЛОЗАРТАН-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата ЛОЗАРТАН-ТЕВА