ЛОВАСТАТИН - Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) всасывается медленно и не полностью — около 30 % принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 1/3 по сравнению с приемом вместе с пищей. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-4 ч, максимальная концентрация (Сmax ) - 7,8 нг/мл для ловастатина и 11,9 нг/мл для бета-гидроксикислоты, затем концентрация в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10 % от максимума. Связь с белками плазмы крови - 95 %. Клиренс ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сут. терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приема. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер.

Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, её 6-оксипроизводного и др. метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения (T½) - 3 ч. Выводится через кишечник - 83%, почками -10%.

На страницу препарата ЛОВАСТАТИН

Предыдущий пункт описания препарата ЛОВАСТАТИН

Следующий пункт описания препарата ЛОВАСТАТИН