ЛОТОНЕЛ - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приёма внутрь. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями.

Распределение

Связь с белками плазмы крови более 99 %. Объём распределения у здоровых добровольцев и у пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью составляет от 12 до 16 л.

У пациентов с циррозом печени объём распределения увеличивается вдвое.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома P450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилироваиия образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %. 95% и 97% соответственно.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) торассмида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торассмида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизменённом виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12 %, М3 — 3%, М5 — 41%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При почечной недостаточности T½ торассмида не изменяется, T½ метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

При печёночной недостаточности концентрация торассмида в плазме крови повышается вследствие снижения скорости метаболизма препарата в печени.

У пациентов с сердечной или печёночной недостаточностью T½ торассмида и метаболита М5 незначительно увеличены, кумуляция препарата маловероятна.

Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и T½ при этом не меняются.

На страницу препарата ЛОТОНЕЛ

Предыдущий пункт описания препарата ЛОТОНЕЛ

Следующий пункт описания препарата ЛОТОНЕЛ