ЛОСЕК - Фармакокинетика

Распределение

Объём распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг, сходный показатель определяется у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста и у больных с печёночной недостаточностью объём распределения несколько снижен. Омепразол связывается с белками плазмы приблизительно на 95 %.

Метаболизм и экскреция

После внутривенного введения средний показатель полувыведения в терминальной фазе составляет 40 минут;

общий клиренс составляет от 0,3 до 0,6 л/мин. Во время лечения не отмечается изменения длительности периода полувыведения.

Омепразол полностью метаболизируется с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP). Метаболизм препарата в основном зависит от специфического изофермента CYP2C19, который отвечает за образование основного метаболита — гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное омепразола. Метаболиты не оказывают влияния на желудочную секрецию кислоты. Около 80 % от внутривенно введенной дозы выводится в виде метаболитов почками, а остальная часть — кишечником.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Приблизительно у 3 % населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм омепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4, и при повторном приёме 20 мг омепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой “концентрация-время” в 5-10 раз выше, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19. Среднее значение максимальной концентрации в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно в 3-5 раз. Отмеченные особенности не влияют на дозу и способ применения препарата Лосек.

У больных с нарушением функции почек экскреция омепразола не претерпевает каких- либо изменений. Отмечается повышение периода полувыведения у пациентов с нарушением функции печени, однако, омепразол не кумулирует при приёме один раз в сутки. Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов (75-79 лет) в некоторой степени снижена.

На страницу препарата ЛОСЕК

Предыдущий пункт описания препарата ЛОСЕК

Следующий пункт описания препарата ЛОСЕК