ЛОРАТАДИН 10 МГ (ТАБЛЕТКИ) - ПФК ОБНОВЛЕНИЕ - Фармакокинетика

Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) лоратадина в плазме крови — 1-1,5 часа, а его активного метаболита дезлоратадина — 1,5-3,7 часа. Прием пищи увеличивает Тmах лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Сmax) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приёма пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек максимальная концентрация (Сmax) и площадь под кривой "концентрация — время" (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Период полувыведения (T½) лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени Сmax и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени, в то время как фармакокинетика его активного метаболита существенно не меняется. Лоратадин имеет высокую степень (97-99 %), а его активный метаболит — умеренную степень (73-76 %) связывания с белками плазмы.

Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома P450 3А4 и, в меньшей степени, системы цитохрома P450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40 % принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42 % принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приёма лекарственного препарата. Менее 1 % активного вещества выводится через почки в неизменённом виде в течение 24 часов после приёма лекарственного препарата.

Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.

Период полувыведения (T½) лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина — от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов);

у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа). Период полувыведения (T½) увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

На страницу препарата ЛОРАТАДИН 10 МГ (ТАБЛЕТКИ) - ПФК ОБНОВЛЕНИЕ

Предыдущий пункт описания препарата ЛОРАТАДИН 10 МГ (ТАБЛЕТКИ) - ПФК ОБНОВЛЕНИЕ

Следующий пункт описания препарата ЛОРАТАДИН 10 МГ (ТАБЛЕТКИ) - ПФК ОБНОВЛЕНИЕ