ЛОПЕРАМИД ВЕЛФАРМ - Фармакокинетика

Всасывание

Большая часть лоперамида всасывается в кишечнике, но вследствие активного пресистемного метаболизма системная биодоступность составляет примерно 0,3 %.

Распределение

Данные доклинических исследований свидетельствуют о том, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание лоперамида с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет 95 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 3 — 5 ч. Лоперамид в следовых количествах проникает через гематоэнцефалический барьер, что не имеет клинически значимого эффекта.

Метаболизм

Лоперамид подвергается метаболизму при первом прохождении, обусловливающему низкую биодоступность препарата при пероральном приёме. Лоперамид преимущественно метаболизируется в печени, конъюгируется и выделяется с желчью. Окислительное N- деметилирование является основным путём метаболизма лоперамида и осуществляется преимущественно при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие активного пресистемного метаболизма концентрация неизмененного лоперамида в плазме крови ничтожно мала.

Выведение

У человека период полувыведения лоперамида составляет в среднем 11 ч, варьируя от 9 до 14 ч. 1/3 лоперамида выводится из организма в неизменённом виде, остальная часть выводится в виде метаболитов кишечником. Менее 2 % выводится в неизменённом виде через почки.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические исследования у детей не проводились. Ожидается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с другими лекарственными препаратами будут аналогичны таковым у взрослых.

На страницу препарата ЛОПЕРАМИД ВЕЛФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата ЛОПЕРАМИД ВЕЛФАРМ

Следующий пункт описания препарата ЛОПЕРАМИД ВЕЛФАРМ