ЛОНГЭЙТ - Фармакодинамика

Активированный фактор свёртывания крови VIII действует как кофактор для фактора свёртывания IX, ускоряя превращение фактора свёртывания X в активированный фактор свёртывания Ха. Активированный фактор свёртывания Ха способствует превращению протромбина в тромбин. Тромбин, в свою очередь, превращает фибриноген в фибрин, и, таким образом, формируется кровяной сгусток.

Гемофилия относится к сцепленным с Х-хромосомой наследственным нарушениям свёртывания крови вследствие снижения коагуляционной активности фактора свёртывания VIII (VIII: С). Заболевание проявляется профузными кровотечениями в суставы, мышцы или внутренние органы, как возникающими спонтанно, так и в результате травмы или хирургического вмешательства. Заместительная терапия приводит к временному повышению в плазме крови концентрации фактора свёртывания VIII и остановке кровотечения.

ЛонгЭйт с липосомным растворителем проявляет сходные с другими зарегистрированными препаратами фактора свёртывания VIII прокоагулянтные (гемостатические) биологические свойства. Гемостатическая эффективность препарата ЛонгЭйт более длительная, чем у других препаратов фактора свёртывания VIII. Данные доклинических исследований предполагают следующий механизм действия препарата: в ходе восстановления фактор свёртывания VIII связывается с липосомным растворителем. После введения препарата ЛонгЭйт в кровоток комплекс фактора свёртывания VIII с липосомами связывается с фактором Виллебранда и тромбоцитами.

Формирование комплекса фактор свёртывания VIII-липосомы-тромбоциты влияет на свёртывание крови двумя различными путями:

а) в связи с тем, что ЛонгЭйт связывается с тромбоцитами, концентрация фактора свёртывания VIII в месте повреждения сосуда, куда тромбоциты устремляются в первую очередь, повышается даже в том случае, если общая концентрация фактора свёртывания VIII в крови низкая;

б) взаимодействие между препаратом ЛонгЭйт и тромбоцитами ускоряет формирование комплекса с фактором свёртывания Ха, и, таким образом, сокращает время образования сгустка крови, ещё более устойчивого к фибринолизу. Сочетание данных эффектов приводит к повышению гемостатической эффективности фактора свёртывания VIII.

Человеческий фактор свёртывания крови VIII соответствует естественному компоненту плазмы и проявляет свойства эндогенного фактора свёртывания VIII. Результаты исследования острой токсичности подтвердили отсутствие токсического действия на различные виды животных при использовании доз, в несколько раз превышающих терапевтические.

Всесторонние преклинические исследования липосомного растворителя, входящего в состав препарата ЛонгЭйт, не выявили каких-либо токсических эффектов при введении доз, примерно в 20 раз превышающих терапевтические, за исключением, повышения концентрации липопротеинов.

На страницу препарата ЛОНГЭЙТ

Предыдущий пункт описания препарата ЛОНГЭЙТ

Следующий пункт описания препарата ЛОНГЭЙТ