ЛОМУСТИН - Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (0,5–2 нг/мл) достигаются в среднем через 3 часа после перорального приёма дозы препарата 30–100 мг/м2.

Связь с белками плазмы — 50 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. После перорального введения ломустина, меченого радиоизотопной меткой, радиоактивность в спинномозговой жидкости составляет от 15 до 30 % радиоактивности, измеренной в плазме. Быстро метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов (оксиметилдиазония и изоцианата). Оксиметилдиазоний ионизируется и превращается в ион метилдиазония, который трансформируется в более устойчивую таутомерную форму (диазометан), либо распадается на метилкарбониевый ион и азот. Хлорэтильная группа выводится из плазмы однофазно с периодом полувыведения 72 часа. Выведение циклогексильной группы является двухфазным с периодом полувыведения T½α = 4 часа и T½β = 50 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, менее 5 % — через кишечник. Активная форма ломустина в моче не обнаруживается.

На страницу препарата ЛОМУСТИН

Предыдущий пункт описания препарата ЛОМУСТИН

Следующий пункт описания препарата ЛОМУСТИН