ЛОГИМАКС - Фармакокинетика

Метопролол

После приёма внутрь метопролол полностью всасывается в кишечнике.

Системная биодоступность метопролола в таблетках с замедленным высвобождением Беталок ЗОК составляет 30-40 %. Подвергается метаболизму в печени главным образом под действием изофермента CYP2D6 с образованием 3-х основных метаболитов, не обладающих фармакологической активностью и не имеющих клинического значения. Метопролол выводится через почки. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа. Около 5 % от принятой дозы выводится в неизменённом виде, остальная часть принятой дозы — в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10 %.

Фелодипин

Показатель системной биодоступности фелодипина составляет около 15 % и не зависит от приёма пищи. Приём пищи влияет на скорость абсорбции фелодипина, приводя к увеличению скорости достижения максимальной концентрации (Сmax) в плазме крови приблизительно на 65 %. Сmax в плазме крови достигается через 3-5 часов после приёма препарата внутрь. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 99 %. Объём распределения в равновесном состоянии приблизительно 10 л/кг. Период полувыведения (T½) фелодипина в конечной фазе около 25 часов, равновесная концентрация достигается через 5 дней. Не кумулирует. Общий плазменный клиренс составляет в среднем 1200 мл/мин.

У больных с нарушением функции печени и пациентов пожилого возраста концентрация фелодипина в плазме крови увеличивается. Вместе с тем возраст лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина.

Метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все метаболиты фармакологически неактивны. Около 70 % от принятой дозы выводится в виде метаболитов почками, остальная часть — через кишечник. Менее 0,5 % выводится почками в неизменённом виде. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.

Фелодипин не выводится при гемодиализе.

Метопролол + Фелодипин

Прием препарата Логимакс не приводит к изменению биодоступности активных компонентов по сравнению с раздельным одновременным приёмом метопролола и фелодипина. Показатели абсорбции не зависят от приёма пищи.

На страницу препарата ЛОГИМАКС

Предыдущий пункт описания препарата ЛОГИМАКС

Следующий пункт описания препарата ЛОГИМАКС